Cabergoline

Cabergoline: La cabergoline, un dérivé de l’ergot, est un agoniste de dopamine à action prolongée et un inhibiteur de la prolactine. Il est utilisé pour traiter les troubles hyperprolactinémiques et le syndrome parkinsonien. La cabergoline possède une puissante activité agoniste sur les récepteurs de la dopamine D2.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Acides Et Dérivés Lysergiques

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Alcaloïdes Et Dérivés

Classe: Ergoline Et Dérivés

Sous-Classe: Acides Et Dérivés Lysergiques

Indications

Pour le traitement des troubles hyperprolactinémiques, idiopathiques ou dus à un prolactinome (adénome sécrétant de la prolactine). Peut également être utilisé pour gérer les symptômes du syndrome parkinsonien comme monothérapie pendant la gestion des symptômes initiaux ou comme complément du traitement par la lévodopa pendant les stades avancés de la maladie.

Toxicité

On peut s’attendre à ce que le surdosage produise une congestion nasale, une syncope ou des hallucinations.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d’élimination est estimée à partir de données urinaires de 12 sujets sains pour varier entre 63 et 69 heures.

Clairance rénale: * CL rénal = 0,008 l / min
* CL non rénal = 3,2 l / min

Mécanisme d’action:

Le récepteur Dopamine D 2 est un récepteur couplé à la protéine G 7 transmembranaire associé à des protéines G . Chez les lactotrophes, la stimulation de la dopamine D 2 provoque l’inhibition de l’adénylyl cyclase, ce qui diminue les concentrations de camp intracellulaires et bloque la libération dépendant de l’IP3 de Ca

2 + à partir des réserves intracellulaires. Des diminutions des niveaux de calcium intracellulaire peuvent également être provoquées par l’inhibition de l’afflux de calcium par des canaux calciques à tension de tension, plutôt que par inhibition de l’adénylyl cyclase. De plus, l’activation des récepteurs bloque la phosphorylation de P42 / P44 MAPK et diminue la phosphorylation de la kinase MAPK / ERK. L’inhibition de MAPK semble être médiée par l’inhibition dépendante de C-RAF et B-RAF de la kinase MAPK / ERK. La libération d’hormones de croissance stimulée par la dopamine à partir de l’hypophyse est médiée par une diminution de l’afflux de calcium intracellulaire par des canaux calciques à tension plutôt que par l’inhibition de l’adénylyl cyclase. La stimulation des récepteurs de la dopamine D 2 dans la voie Nigrostriatal entraîne des améliorations de l’activité musculaire coordonnée chez les personnes souffrant de troubles du mouvement. La cabergoline est un agoniste des récepteurs de la dopamine à action prolongée avec une affinité élevée pour les récepteurs D2. Les études de liaison aux récepteurs indiquent que la cabergoline a une faible affinité pour la dopamine D1, & alpha; 1 , – et & alpha; 2 </ sub> – adrénergique et 5-ht 1 </ / récepteurs sous> – et 5-ht 2 </ sub> -érotonine.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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