Cimétidine

Cimétidine: Un congénère d’histamine, il inhibe de manière compétitive la liaison de l’histamine aux récepteurs de l’histamine H2. La cimétidine a une gamme d’actions pharmacologiques. Il inhibe la sécrétion d’acide gastrique, ainsi que la sortie de la pepsine et des gastrines. Il bloque également l’activité du cytochrome P-450 qui pourrait expliquer les propositions d’utilisation en thérapie néoadjuvante. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Imidazoles

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Azoles

Sous-Classe: Imidazoles

Indications

Pour le traitement et la gestion des troubles du reflux acide (RGO), de la maladie de l’ulcère gastro-duodénal, des brûlures d’estomac et de l’indigestion acide.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent les nausées, les vomissements, la diarrhée, l’augmentation de la production de salive, la difficulté à respirer et un rythme cardiaque rapide.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La cimétidine se lie à un récepteur h _{2 situé sur la membrane basolatérale de la cellule pariétale gastrique, bloquant les effets de l’histamine. Cette inhibition concurrentielle entraîne une réduction de la sécrétion d’acide gastrique et une réduction du volume gastrique et de l’acidité.}

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov