Cyclosérine

Cyclosérine: Substance antibiotique produite par Streptomyces garyphalus. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Isoxazolines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Azolines

Sous-Classe: Isoxazolines

Indications

Utilisé en combinaison avec jusqu’à 5 autres médicaments comme traitement pour le complexe Mycobacterium avium (MAC) et est également utilisé pour traiter la tuberculose (TB).

Toxicité

LD oral 50 </ sub> chez la souris est de 5290 mg / kg, et chez le rat est supérieur à 5000 mg / kg. Les symptômes d’une surdose de cyclosérine comprennent la somnolence, la confusion, les maux de tête, les étourdissements, l’irritabilité, l’engourdissement et les picotements, la difficulté de parler, la paralysie, le comportement anormal, les convulsions et l’inconscience.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie chez les patients présentant une fonction rénale normale est de 10 heures et est prolongée chez les patients présentant une fonction rénale altérée.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La cyclosérine est un analogue de la D-alanine d’acide aminé. Il interfère avec une étape précoce dans la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne dans le cytoplasme par inhibition compétitive de deux enzymes, la l-alanine racémase, qui forme la D-alanine de la L-alanine et la D-alanylananine synthétase, qui incorpore la D-alanine dans le pentapeptide nécessaire pour la formation de peptidoglycane et la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov