Drogeridol

Drogeridol: Une butyrophénone avec des propriétés générales similaires à celles de l’halopéridol. Il est utilisé en conjonction avec un analgésique opioïde tel que le fentanyl pour maintenir le patient dans un état calme de neuroleptanalgésie avec indifférence à l’environnement mais toujours capable de coopérer avec le chirurgien. Il est également utilisé comme prémédicant, comme antiémétique, et pour le contrôle de l’agitation chez les psychoses aiguës. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 29e éd., P593)

Sommaire

Classification

Parent Direct: Alkyl-Phénylketones

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés D’Oxygène Organique

Classe: Composés Organooxygères

Sous-Classe: Composés Carbonyle

Indications

Le drogeridol est SSED pour produire une tranquillisation et réduire l’incidence des nausées et des vomissements dans les procédures chirurgicales et diagnostiques.

Toxicité

Le Ld intraveineux de drogeridol est de 20 à 43 mg / kg chez la souris; 30 mg / kg chez le rat; 25 mg / kg chez les chiens et 11-13 mg / kg chez les lapins. Le LD intramusculaire 50 du drogeridol est de 195 mg / kg chez la souris, 104-110 mg / kg chez le rat; 97 mg / kg chez le lapin et 200 mg / kg chez les cobayes. Les manifestations de la surdosage de dropteridol sont une extension de ses actions pharmacologiques.

Toxicocinétique

Demi-vie: Distribution biphasique. La phase de distribution rapide est de 1,4 et plus; 0,5 minutes et la phase de distribution plus lente est de 14,3 et plus; 6,5 minutes. La demi-vie de l’élimination chez les adultes est de 134 & Plusmn; 13 minutes et peut être augmentée chez les patients gériatriques. Chez les enfants, c’est 101,5 & Plusmn; 26,4 minutes.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le mécanisme exact d’action est inconnu, cependant, le drogeridol provoque une dépression du SNC aux niveaux sous-corticaux du cerveau, du cerveau moyen et de la formation réticulaire du tronc cérébral. Il peut contrarier les actions de l’acide glutamique dans le système extrapyramidal. Il peut également inhiber les récepteurs de cathécolamine et la recapture des neurotransmiters et a une forte action antidopaminergique centrale et une faible action anticholinergique centrale. Il peut également produire un blocage ganglionnaire et une réponse affective réduite. Les principales actions semblent découler de son puissant antagonisme des récepteurs de la dopamine (2) avec des effets antagonistes mineurs sur les récepteurs adrénergiques alpha-1.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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