Darifénacine

Darifénacine: La darifénacine (activyx®, novartis) est un médicament utilisé pour traiter l’incontinence urinaire.

La darifénacine fonctionne en bloquant le récepteur de l’acétylcholine muscarinique M3, qui est principalement responsable des contractions musculaires de la vessie. Il diminue ainsi l’urgence à uriner. Il ne doit pas être utilisé chez les personnes ayant une rétention urinaire.

On ne sait pas si cette sélectivité pour le récepteur M3 se traduit par un avantage clinique lors du traitement des symptômes du syndrome de la vessie hyperactive.

Classification

Parent Direct: Diphénylmethanes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Diphénylméthanes

Indications

Pour le traitement de la vessie hyperactive avec des symptômes d’incontinence, urgence et fréquence urinaires d’envie.

Toxicité

Le surdosage peut potentiellement entraîner de graves effets anticholinergiques centraux.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d’élimination de la darifénacine après un dosage chronique est d’environ 13 à 19 heures.

Clairance rénale: * 40 l / h [métaboliseurs étendus]
* 32 L / H [Métaboliseurs pauvres]

Mécanisme d’action:

La darifénacine antagonise sélectivement le récepteur muscarinique M3. Les récepteurs M3 sont impliqués dans la contraction de la vessie humaine et du muscle lisse gastro-intestinal, de la production de salive et de la fonction du sphincter de l’iris.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov