Butorphanol

Butorphanol: Un analgésique morphinan synthétique avec une action antagoniste narcotique. Il est utilisé dans la gestion de la douleur intense. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Phénanthrène Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Phénanthrènes Et Dérivés

Sous-Classe: Phénylpropanes

Indications

Pour le soulagement de douleurs modérées à sévères.

Toxicité

Les manifestations cliniques de la surdose de butorphanol sont celles des médicaments opioïdes en général. Les symptômes les plus graves sont l’hypoventilation, l’insuffisance cardiovasculaire, le coma et la mort.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d’élimination du butorphanol est d’environ 18 heures. Chez les patients atteints d’altération rénale avec des dégagements de créatinine & lt; 30 ml / min, la demi-vie d’élimination est approximativement doublée. Après l’administration intraveineuse aux patients souffrant de troubles hépatiques, la demi-vie d’élimination du butorphanol a été approximativement triplée.

Clairance rénale: * 99 +/- 23 l / h [Jeune avec IV 2 mg]
* 82 +/- 21 [Eldery avec IV 2 mg]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action exact est inconnu, mais il est censé interagir avec un site du récepteur des opiacés dans le SNC (probablement dans ou associé au système limbique). L’effet antagoniste opiacé peut résulter d’une inhibition compétitive au niveau du récepteur des opiacés, mais peut également être le résultat d’autres mécanismes. Le butorphanol est un agoniste mixte qui exerce des effets antagonistes ou partiellement antagonistes sur les sites des récepteurs Mu Opiate, mais il est censé exercer ses effets agonistes principalement auprès des récepteurs des opiacés Kappa et Sigma.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov