Étroipan

Étroipan: Eletrriptan est un médicament triptan de deuxième génération développé par Pfizer Inc pour le traitement des maux de tête de migraine. [Wikipédia]

Classification

Parent Direct: 3-Alkylindoles

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organoheterocycliques

Classe: Indoles Et Dérivés

Sous-Classe: Indoles

Indications

Pour le traitement aigu de la migraine avec ou sans aura chez l’adulte.

Toxicité

Sur la base de la pharmacologie des agonistes 5-HT1B / 1D, une hypertension ou d’autres symptômes cardiovasculaires plus graves pourraient survenir sur une surdose.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d’élimination du terminal d’Etrepriptan est d’environ 4 heures.

Clairance rénale: * CL rénal = 3,9 l / h

Mécanisme d’action:

L’étroipan se lie à une affinité élevée aux récepteurs 5-HT1b, 5-HT1D et 5-HT1F, a une affinité modeste pour les récepteurs 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B et 5-HT7, et peu ou pas d’affinité pour 5-HT2A, Récepteurs 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A et 5-HT6. L’étreptan n’a aucune affinité ou activité pharmacologique significative à l’adrénergique alpha1, alpha2 ou bêta; dopaminergique D1 ou D2; muscarinique; ou récepteurs opioïdes. Deux théories ont été proposées pour expliquer l’efficacité des agonistes des récepteurs 5-HT en migraine. Une théorie suggère que l’activation des récepteurs 5-HT1 située sur des vaisseaux sanguins intracrâniens, y compris ceux des anastomoses artérioveineuses, conduit à une vasoconstriction, qui est corrélée avec le soulagement des maux de tête de la migraine. L’autre hypothèse suggère que l’activation des récepteurs 5-HT1 sur les terminaisons du nerf sensoriel dans le système trijumeau entraîne l’inhibition de la libération de neuropeptide pro-inflammatoire.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov