Faire des civibrer

Faire des civibrer: Un dérivé d’acide fibrique utilisé dans le traitement de l’hyperlipoprotéinémie de type III et de l’hypertriglycéridémie sévère. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, p986)

Sommaire

Classification

Parent Direct: Dérivés D’Acide Phénoxyacétique

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Dérivés D’Acide Phénoxyacétique

Indications

Pour la dysbétalipoprotéinémie primaire (hyperlipidémie de type III) qui ne répond pas adéquatement au régime alimentaire. Cela aide à contrôler un cholestérol élevé et des niveaux élevés de triglycérides.

Toxicité

Oral, souris: ld 50 </ sub> = 1220 mg / kg; Oral, lapin: ld 50 </ sub> = 1370 mg / kg; Oral, rat: ld 50 </ sub> = 940 mg / kg. Aucun cas de surdosage signalé chez l’homme.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie dans les volontaires normales dure en moyenne de 18 à 22 heures (intervalle de 14 à 35 heures) mais peut varier de 7 heures dans le même sujet à différents moments.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le clofibrate augmente l’activité de la lipoprotéine lipase extrahépatique (LL), augmentant ainsi la lipolcéride lipoprotéine-liplycéride. Les chylomicrons sont dégradés, les VLDL sont convertis en LDL et les LDL sont convertis en HDL. Ceci s’accompagne d’une légère augmentation de la sécrétion de lipides dans la bile et finalement de l’intestin. Le clofibrate inhibe également la synthèse et augmente la clairance de l’apolipoprotéine B, une molécule porteuse pour le VLDL. De plus, en tant que fibrate, le clofibrate est un agoniste du récepteur PPAR-A [4] dans le muscle, le foie et d’autres tissus. Cet agonisme conduit finalement à une modification de l’expression des gènes, entraînant une augmentation de la bêta-oxydation, une diminution de la sécrétion de triglycérides, une augmentation du HDL, une activité de lipoprotéine accrue.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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