Amiloride

Amiloride: Un composé de pyrazine inhibant la réabsorption de sodium à travers les canaux sodiques dans les cellules épithéliales rénales. Cette inhibition crée un potentiel négatif dans les membranes luminales des cellules principales, situées dans le tubule alambiqué distal et le conduit de collecte. Le potentiel négatif réduit la sécrétion d’ions potassium et hydrogène. L’amiloride est utilisé conjointement avec les diurétiques pour épargner la perte de potassium. (De Gilman et al., Goodman et Gilman’s The Pharmacological Base of Therapeutics, 9th ed, p705)

Sommaire

Classification

Parent Direct: Aminopyrazines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Diazines

Sous-Classe: Pyrazines

Indications

Pour une utilisation comme traitement complémentaire avec des diurétiques thiazidiques ou d’autres agents kaliurétiques diurétiques dans l’insuffisance cardiaque congestive ou l’hypertension.

Toxicité

Aucune donnée n’est disponible en ce qui concerne le surdosage chez l’homme. Le LD oral 50 </ sub> du chlorhydrate d’amiloride (calculé comme la base) est de 56 mg / kg chez la souris et 36 à 85 mg / kg chez le rat, selon la souche. Les signes et symptômes les plus probables à prévoir avec un surdosage sont la déshydratation et le déséquilibre électrolytique.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie du plasma varie de 6 à 9 heures.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’amiloride fonctionne en inhibant la réabsorption de sodium dans les tubules alambiqués distaux et en collectant des conduits dans les reins en se liant aux canaux de sodium sensibles à l’amiloride. Cela favorise la perte de sodium et d’eau du corps, mais sans épuiser le potassium. L’amiloride exerce son effet épargnant en potassium par l’inhibition de la réabsorption de sodium au tubule alambiqué distal, le tubule de collecte cortical et le conduit de collecte; Cela diminue le potentiel négatif net de la lumière tubulaire et réduit à la fois la sécrétion de potassium et d’hydrogène et leur excrétion ultérieure. L’amiloride n’est pas un antagoniste de l’aldostérone et ses effets sont vus même en l’absence d’aldostérone.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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