Loratadine

Loratadine: La loratadine est un dérivé de l’azatadine et un antagoniste des récepteurs de l’histamine H1 de deuxième génération utilisé dans le traitement de la rhinite allergique et de l’urticaire. Contrairement à la plupart des antihistaminiques classiques (antagonistes de l’histamine H1), il manque des effets déprimants du système nerveux central tels que la somnolence. [PubChem]

Sommaire

Classification

Parent Direct: Benzocyclohepyridines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organotérocyclique Organique Composés

Classe: Benzocycloheptapyridines

Sous-Classe: Phénylpipéridines

Indications

Une auto-médance utilisée seule ou en combinaison avec du sulfate de pseudoéphédrine pour le soulagement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière. Également utilisé pour le soulagement symptomatique du prurit, de l’érythème et de l’urticaire associés à l’urticaire idiopathique chronique chez les patients (pas pour les enfants de moins de 6 ans, sauf dirigés par un clincien).

Toxicité

Somnolence, tachycardie et maux de tête LD 50 </ sub> = mg / kg (oralement chez le rat)

Toxicocinétique

Demi-vie: 8,4 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La loratadine rivalise avec l’histamine libre et présente une activité antagoniste périphérique spécifique et sélective. Cela bloque l’action de l’histamine endogène, qui conduit par la suite à un soulagement temporaire des symptômes négatifs (par exemple, la congestion nasale, les yeux aqueux) provoqués par l’histamine. La loratadine a une faible affinité pour les récepteurs cholinergiques et ne présente aucune activité de blocage alpha-adrénergique appréciable in vitro. La loratadine semble également supprimer la libération d’histamine et les leucotriènes des mastocytes animaux, et la libération de leucotriènes à partir de fragments pulmonaires humains, bien que l’importance clinique soit inconnue.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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