N-acétylglucosamine

N-acétylglucosamine: Le dérivé n-acétyl de la glucosamine.

Classification

Parent Direct: Hexoses

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Composés D’Oxygène

Classe: Composés Organooxygères

Sous-Classe: Glucides Et Conjugués Glucidiques

Indications

Pour le traitement et la prévention de l’arthrose, en soi ou en combinaison avec du sulfate de chondroïtine.

Toxicité

La souris, Ld intraveineuse _{50 </ sub> est de 4170 mg / kg. Les effets secondaires qui ont été signalés sont principalement des plaintes gastro-intestinales légères telles que les brûlures d’estomac, la détresse épigastrique et la diarrhée. Aucune réaction allergique n’a été signalée, y compris les réactions sulfa-allergiques au sulfate de glucosamine.}

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action pour soulager la douleur arthritique et la réparation du cartilage est une question de spéculation. Biochimiquement, la glucosamine est impliquée dans le métabolisme des glycoprotéines. Les glycoprotéines, appelées protéoglycanes, forment la substance terrestre dans la matrice extra-cellulaire du tissu conjonctif. Les protéoglycanes sont des substances polyanioniques de poids moléculaire élevé et contiennent de nombreux types différents de chaînes latérales hétéropolysaccharides liées de manière covalente à un squelette de chaîne polypeptidique. Ces polysaccharides représentent jusqu’à 95% de la structure des protéoglycanes. En fait, chimiquement, les protéoglycanes ressemblent plus à des polysaccharides qu’ils ne font des protéines. Les groupes polysaccharides dans les protéoglycanes sont appelés glycosaminoglycanes (GAG). Les gags comprennent l’acide hyaluronique, le sulfate de chondroïtine, le sulfate de dermatane, le sulfate de kératane, l’héparine et le sulfate d’héparane. Tous les gags contiennent des dérivés de glucosamine ou de galactosamine. Les dérivés de glucosamine se trouvent dans l’acide hyaluronique, le sulfate de kératane et le sulfate d’héparane. Le sulfate de chondroïtine contient des dérivés de la galactosamine. L’acide hyaluronique glycosaminoglycien contenant de la glucosamine est vital pour la fonction du cartilage articulaire. Les chaînes de bâillon sont des composantes fondamentales de l’aggrécan trouvées dans le cartilage articulaire. L’aggrécan confère les propriétés absorbant les chocs du cartilage articulaire. Il le fait en fournissant au cartilage une pression de gonflement qui est retenue par les forces de traction des fibres de collagène. Cet équilibre confère au cartilage articulaire la résilience déformable vitale à sa fonction. Dans les premiers stades de la maladie articulaire dégénérative, la biosynthèse de l’aggrécan est augmentée. Cependant, dans les stades ultérieurs, la synthèse de l’aggrécan est diminuée, conduisant finalement à la perte de résilience du cartilage et à la plupart des symptômes qui accompagnent l’arthrose. Pendant la progression de l’arthrose, la glucosamine exogène peut avoir un rôle bénéfique. Il est connu que, in vitro, les chondrocytes synthétisent plus d’agrégan lorsque le milieu de culture est complété en glucosamine. La N-acétylglucosamine se révèle moins efficace dans ces études in vitro. La glucosamine s’est également révélée avoir une activité antioxydante et être bénéfique dans les modèles animaux d’arthrite expérimentale. Le contre-anion du sel de glucosamine (c’est-à-dire du chlorure ou du sulfate) est peu susceptible de jouer un rôle dans l’action ou la pharmacocinétique de la glucosamine. De plus, le sulfate dans les suppléments de sulfate de glucosamine ne doit pas être confondu avec le sulfate de glucosamine présent dans des gags tels que le sulfate de kératane et le sulfate d’héparane. Dans le cas du supplément, le sulfate est l’anion du sel. Dans le cas des gags ci-dessus, le sulfate est présent sous forme d’ester. De plus, il n’y a pas de sulfate de glucosamine dans le sulfate de chondroïtine (source: Pdrhealth).

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov