Nitrofurantoin

Nitrofurantoin: Un agent bactériostatique ou bactéricide en fonction de la concentration et de la sensibilité de l’organisme infectant. Le nitrofurantoin est actif contre certains organismes gram positifs tels que S. aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, Enterococcus faecalis, S. agalactiae, le groupe D streptocoques, les streptocoques viridians et la corynebacterium. Son spectre d’activité contre les organismes à Gram négatif comprend E. coli, Enterobacter, Neisseria, Salmonella et Shigella. Il peut être utilisé comme alternative au triméthoprime / sulfaméthoxazole pour traiter les infections des voies urinaires, mais elle peut être moins efficace pour éradiquer les bactéries vaginales. Peut également être utilisé chez les femmes comme prophylaxie contre la cystite récurrente liée au coït. Le nitrofurantoin est très stable au développement de la résistance bactérienne, une propriété considérée comme due à sa multiplicité de mécanismes d’action.

Classification

Parent Direct: Hydantoins

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Azolidines

Sous-Classe: Imidazolidines

Indications

Peut être utilisé comme alternative dans le traitement des infections des voies urinaires. Peut être utilisé par les femmes péricoitalement pour la prophylaxie contre la cystite récurrente liée au coït.

Toxicité

La toxicité aiguë peut provoquer des vomissements. Les effets néfastes comprennent les nausées et la décoloration de l’urine. Des réactions hépatotoxiques et d’hypersensibilité rares se sont produites. L’anémie hémolytique est un risque chez les patients présentant une carence en G6PD. La polyneuropathie ascendant peut se produire avec un traitement prolongé ou chez des patients avec une faible clairance de créatinine.

Toxicocinétique

Demi-vie: 0,3-1 heure

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La nitrofurantoïne est activée par des flavoprotéines bactériennes (nitrofurane réductase) en intermédiaires réactifs réduits actifs qui sont censés moduler et endommager les protéines ribosomales ou d’autres macromolécules, en particulier l’ADN, provoquant une inhibition de l’ADN, de l’ARN, des protéines et de la synthèse de la paroi cellulaire. L’effet global est l’inhibition de la croissance bactérienne ou de la mort cellulaire.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov