Bisoprolol

Bisoprolol: Le bisoprolol est un agent de blocage cardiosélectif et bêta; 1-adrénergique utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (IM), l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée. Le bisoprolol est structurellement similaire au métoprolol, à l'acébutolol et à l'aténolol en ce qu'il a deux substituants dans la position para de l'anneau de benzène. On pense que le & bêta; 1 sélectivité de ces agents est dû en partie aux grands substituants de la position para . À des doses plus faibles (moins de 20 mg par jour), le bisoprolol bloque sélectivement les récepteurs cardiaques et bêta; La sélectivité des récepteurs diminue avec des doses quotidiennes de 20 mg ou plus. Contrairement au propranolol et au pindolol, le bisoprolol ne présente pas d'activité stabilisatrice ou sympathomimétique de membrane. Le bisoprolol possède un seul centre chiral et est administré comme un mélange racémique. Seule l -bisoprolol présente une activité importante et bêta; -blocking.

Classification

Parent Direct: Benzylethers Royaume: Composés Organiques Super Classe: Benzénoïdes Classe: Benzène Et Dérivés Substitués Sous-Classe: Benzylethers

Indications

Pour la gestion de l'insuffisance cardiaque, de l'angine de poitrine et de l'hypertension légère à modérée et pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (IM).

Toxicité

Oral, souris: ld 50 </ sub> = 100 mg / kg; Peau, lapin: LD 50 </ subs = 200 mg / kg; & nbsp; peau, rat: Ld 50 </ sub> = 500 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent une insuffisance cardiaque congestive (marquée par une prise de poids soudaine, un gonflement des jambes, des pieds et des chevilles, de la fatigue et de l'essoufflement), une respiration difficile ou laborieuse, une pression artérielle basse, une glycémie basse et un rythme cardiaque lent.

Toxicocinétique

Demi-vie: 9-12 heures; prolongé chez les personnes âgées et ceux qui ont une diminution de la fonction rénale Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Le bisoprolol bloque sélectivement la stimulation de la catécholamine de & bêta; récepteurs 1-adrénergiques dans le cœur et le muscle lisse vasculaire. Il en résulte une réduction de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la pression artérielle systolique et diastolique, et peut-être une hypotension orthostatique réflexe. À des doses plus élevées (par exemple 20 mg et plus), le bisoprolol peut bloquer et bêta de manière compétitive; les récepteurs 2-adrénergiques dans le muscle lisse bronchique et vasculaire provoquant un bronchospasme et une vasodilatation. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

Was this article helpful?

YesNo