Pamidronate: L’acide pamironique (auberge) ou le pamidronate disodique (USAN), commercialisé sous le nom de Pamidronate Disodium pentahydrate sous la marque Aredia, est un bisphosphonate. [Wikipédia]
Classification
Parent Direct: Bisphosphonates
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Organique Acides Et Dérivés
Classe: Acides Et Dérivés Phosphoniques Organiques
Sous-Classe: Bisphosphonates
Indications
Pour le traitement de l’hypercalcémie modérée ou sévère associée à une tumeur maligne
Toxicité
Les effets secondaires comprennent une réaction allergique, des problèmes rénaux, des convulsions, de faibles niveaux de calcium, de magnésium ou de phosphore dans le sang
Toxicocinétique
Demi-vie: La moyenne & Plusmn; La demi-vie de l’élimination du SD est de 28 et plus; 7 heures
Clairance rénale: * 107 +/- 50 mll / min
Mécanisme d’action:
Le mécanisme d’action du pamidronate est l’inhibition de la résorption osseuse. Le pamidronate adsorbes au phosphate de calcium (hydroxyapatite) des cristaux dans l’os et peut bloquer directement la dissolution de ce composant minéral de l’os. Des études in vitro suggèrent également que l’inhibition de l’activité des ostéoclastes contribue à l’inhibition de la résorption osseuse. Le pamidronate cible également le farnésyl pyrophosphate (FPP) synthase. Les bisphosphonates contenant de l’azote (tels que le pamidronate, l’alendronate, le risdronate, l’ibandronate et le zolédronate) semblent agir comme des analogues des lipides de diphosphate isoprénoïde, inhibant ainsi la FPP synthase, une enzyme dans la voie du mévalonate. L’inhibition de cette enzyme dans les ostéoclastes empêche la biosynthèse des lipides isoprénoïdes (FPP et GGPP) qui sont essentiels pour la farnésylation post-traductionnelle et la géranylgeranylation des petites protéines de signalisation GTPase. Cette activité inhibe l’activité des ostéoclastes et réduit la résorption osseuse et le renouvellement. Chez les femmes ménopausées, elle réduit le taux élevé de renouvellement osseux, conduisant à, en moyenne, un gain net de masse osseuse.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
Last modified: 20 novembre, 2022