Pamidronate: L’acide pamironique (auberge) ou le pamidronate disodique (USAN), commercialisé sous le nom de Pamidronate Disodium pentahydrate sous la marque Aredia, est un bisphosphonate. [Wikipédia]

Classification

Parent Direct: Bisphosphonates

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Phosphoniques Organiques

Sous-Classe: Bisphosphonates

Indications

Pour le traitement de l’hypercalcémie modérée ou sévère associée à une tumeur maligne

Toxicité

Les effets secondaires comprennent une réaction allergique, des problèmes rénaux, des convulsions, de faibles niveaux de calcium, de magnésium ou de phosphore dans le sang

Toxicocinétique

Demi-vie: La moyenne & Plusmn; La demi-vie de l’élimination du SD est de 28 et plus; 7 heures

Clairance rénale: * 107 +/- 50 mll / min

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action du pamidronate est l’inhibition de la résorption osseuse. Le pamidronate adsorbes au phosphate de calcium (hydroxyapatite) des cristaux dans l’os et peut bloquer directement la dissolution de ce composant minéral de l’os. Des études in vitro suggèrent également que l’inhibition de l’activité des ostéoclastes contribue à l’inhibition de la résorption osseuse. Le pamidronate cible également le farnésyl pyrophosphate (FPP) synthase. Les bisphosphonates contenant de l’azote (tels que le pamidronate, l’alendronate, le risdronate, l’ibandronate et le zolédronate) semblent agir comme des analogues des lipides de diphosphate isoprénoïde, inhibant ainsi la FPP synthase, une enzyme dans la voie du mévalonate. L’inhibition de cette enzyme dans les ostéoclastes empêche la biosynthèse des lipides isoprénoïdes (FPP et GGPP) qui sont essentiels pour la farnésylation post-traductionnelle et la géranylgeranylation des petites protéines de signalisation GTPase. Cette activité inhibe l’activité des ostéoclastes et réduit la résorption osseuse et le renouvellement. Chez les femmes ménopausées, elle réduit le taux élevé de renouvellement osseux, conduisant à, en moyenne, un gain net de masse osseuse.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov
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