Pegfilgrastim

Pegfilgrastim: Pegfilgrastim est une forme modifiée du filgrastim qui a été neutralisé à l’extrémité N. C’est une forme de G-CSF humain (facteur de stimulation de la lignée granulocytaire) composée de 175 résidus et est produite à partir d’E. Coli via une fermentation bactérienne. Le premier biosimilaire a été approuvé en juin 2018 par Mylan NV comme Fulphila (Pegfilgrastim-JMDB).

Indications

Le pegfilgrastim est indiqué pour une utilisation chez les patients recevant une chimiothérapie myélosuppressive pour les tumeurs malignes non myéloïdes afin de réduire l’incidence des infections.

Classification

Parent Direct: Peptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Toxicité

Les effets indésirables les plus courants rencontrés comprenaient des douleurs osseuses et des douleurs aux extrémités [FDA]. Rarement, une leucocytose est observée après l’administration de Pegfilgrastim. En tant que protéine, le Pegfilgrastim possède un potentiel d’immunogénique, mais cela a été observé chez moins de 1% des patients étudiés.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 15 à 80 h [FDA].

Clairance rénale: La clairance rénale n’est pas bien caractérisée car le pegfilgrastim est principalement éliminé par les granulocytes dans le cadre d’un système de rétroaction négatif [A29]. La clairance augmente à mesure que le nombre de granulocytes augmente.

Mécanisme d’action:

Le Pegfilgrastim se lie au récepteur G-CSF. En tant qu’analogue G-CSF, il contrôle la prolifération des cellules progénitrices engagées et influence leur maturation dans les neutrophiles matures. Pegfilgrastim stimule également la libération de neutrophiles des pools de stockage de la moelle osseuse et réduit leur temps de maturation. Le Pegfilgrastim agit pour augmenter l’activité phagocytaire des neutrophiles matures. Chez les patients recevant une chimiothérapie cytotoxique, le pegfilgrastim peut accélérer la regénération des neutrophiles, conduisant à une réduction de la durée de la phase neutropénique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov
• Fda.gov