Thioridazine

Thioridazine: Une phénothiazine antipsychotique utilisée dans le traitement des psychoses, y compris la schizophrénie et le contrôle des comportements grave de perturbation ou d’agitation d’origine psychotique. Il a peu d’activité antiémétique. La thioridazine a une incidence plus élevée d’effets antimuscariniques, mais une incidence plus faible de symptômes extrapyramidaux que la chlorpromazine. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30e éd, p618).

La thioridazine a été retirée du marché dans le monde entier en 2005 en raison de son association avec les arrythmies cardiaques.

Classification

Parent Direct: Phénothiazines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Benzothiazines

Sous-Classe: Phénothiazines

Indications

Pour le traitement de la schizophrénie et du trouble anxieux généralisé.

Toxicité

LD50  = 956-1034 mg / kg (oralement chez les rats); Agitation, vision floue, coma, confusion, constipation, difficulté à respirer, pupilles dilatées ou restreintes, diminution du débit d’urine, bouche sèche, peau sèche, température corporelle excessivement élevée, extrêmement basse, fluide dans les poumons, anomalies cardiaques, incapacité à uriner, blocage intestinal, congestion nasale, agitation, sédation, crises, choc.

Toxicocinétique

Demi-vie: 21-25 heures

Mécanisme d’action:

La thioridazine bloque les récepteurs dopaminergiques et D2 dopaminergiques mésolimbiques post-synaptiques dans le cerveau; bloque l’effet alpha-adrénergique, réduit la libération d’hormones hypothalamiques et hypophysaires et est censé déprimer le système d’activation réticulaire affectant ainsi le métabolisme basal, la température corporelle, l’éveil, la vasomotricité au niveau des extrémités.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov