Pimecrolimus: Le pimécrolimus est un agent immunomodulé utilisé dans le traitement de la dermatite atopique (eczéma). Il est actuellement disponible en tant que crème topique, autrefois commercialisée par Novartis (cependant Galderma fera la promotion de la molécule au Canada au début de 2007) sous le nom commercial Elidel. [Wikipédia]

Classification

Parent Direct: Macrolide Lactams

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides

Classe: Macrolide Lactams

Sous-Classe: Nitrofurans

Indications

Pour le traitement de la dermatite atopique légère à modérée.

Toxicité

Les effets secondaires incluent la sensation de brûlure, l’irritation, le prurit, l’érythème et les infections cutanées, sur le site d’application.

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le pimécrolimus se lie à une forte affinité avec la macrophiline-12 (FKBP-12) et inhibe la phosphatase dépendante du calcium, la calcineurine. En conséquence, il inhibe l’activation des lymphocytes T en bloquant la transcription des cytokines précoces. En particulier, le pimécrolimus inhibe aux concentrations nanomolaires d’interleukine-2 et d’interféron gamma (type Th1) et d’interleukine-4 et de synthèse de cytokines interleukine-10 (de type Th2) dans les cellules T humains. De plus, le pimecrolimus empêche la libération de cytokines inflammatoires et de médiateurs des mastocytes in vitro après stimulation par l’antigène / LGE.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov
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