Sumatriptan

Sumatriptan: Un agoniste de sérotonine qui agit sélectivement dans les récepteurs 5HT1. Il est utilisé dans le traitement des troubles de la migraine. Une version transdermique de patch de Sumatriptan est actuellement dans les essais de phase I aux États-Unis sous le nom de code NP101 (Nupathe).

Classification

Parent Direct: Tryptamines Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organoheterocycliques

Classe: Indoles Et Dérivés

Sous-Classe: Tryptamines Et Dérivés

Indications

Pour le traitement des attaques de migraine avec ou sans aura.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent des convulsions, des tremblements, de la paralysie, de l’inactivité, de la ptose, de l’érythème des extrémités, de la respiration anormale, de la cyanose, de l’ataxie, de la mydriasis, de la salivation et de la délamation.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2,5 heures

Clairance rénale: * 1200 ml / min [après une injection de SC de 6 mg]

Mécanisme d’action:

Les récepteurs 5-HT _{1b et 5-HT fonctionnent comme des autorécepteurs, ce qui inhibe le tir des neurones de sérotonine et une réduction de la synthèse et de la libération de la sérotonine lors de l’activation. Une fois le sumatriptan se lie à ces récepteurs, l’activité de l’adénylate cyclase est inhibée via des protéines G régulateurs, augmente le calcium intracellulaire et affecte d’autres événements intracellulaires. Il en résulte une vasoconstriction et une inhibtion de la mise à feu nerveux nociceptive (trijumeau) sensorielle et de la libération de neuropeptide vasoactif.}

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov