Zafirlukast

Zafirlukast: Le zafirlukast est un antagoniste des récepteurs du leucotriène oral (LTRA) pour le traitement d’entretien de l’asthme, souvent utilisé en conjonction avec un stéroïde inhalé et / ou un bronchodilatateur à action longue. Il est disponible sous forme de tablette et est généralement dosé deux fois par jour. Un autre antagoniste des récepteurs de leucotriène est Montelukast (Singulair), qui est généralement pris une fois par jour.

Zafirlukast bloque l’action des cystéinyl leucotriènes sur les récepteurs Cyslt1, réduisant ainsi la constriction des voies respiratoires, l’accumulation de mucus dans les poumons et l’inflammation des passages respiratoires.

Classification

Parent Direct: Benzènesulfonamides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Benzènesulfonamides

Indications

Pour la prophylaxie et le traitement chronique de l’asthme.

Toxicité

Les effets secondaires incluent les éruptions cutanées et les maux d’estomac.

Toxicocinétique

Demi-vie: 10 heures

Clairance rénale: * Cl oral apparent = 20 l / h
* 11,4 l / h [7-11 ans]
* 9,2 l / h [5-6 ans]

Mécanisme d’action:

Le zafirlukast est un antagoniste des récepteurs sélectifs et compétitifs de Leucotriène D4 et E4 (LTD 4 et LTE4), composants de la substance à réaction lente de l’anaphylaxie (SRSA). La production de cystéinyle leucotriène et l’occupation des récepteurs ont été corrélées avec la physiopathologie de l’asthme, y compris l’œdème des voies respiratoires, la constriction musculaire lisse et l’activité cellulaire altérée associée au processus inflammatoire, qui contribuent aux signes et aux symptômes de l’asthme.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov