Amsacrine

Amsacrine: Dérivé de l’aminoacridine qui est un puissant agent antinéoplasique intercalant. Il est efficace dans le traitement des leucémies aiguës et des lymphomes malins, mais a une mauvaise activité dans le traitement des tumeurs solides. Il est fréquemment utilisé en combinaison avec d’autres agents antinéoplasiques dans les protocoles de chimiothérapie. Il produit une myélosuppression cohérente mais acceptable et des effets cardiotoxiques. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Acridines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Quinolines Et Dérivés

Sous-Classe: Benzoquinolines

Indications

Pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent les nausées et les vomissements, la diarrhée, une certaine cardiotoxicité (rarement).

Toxicocinétique

Demi-vie: 8-9 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’amsacrine se lie à l’ADN par l’intercalation et la liaison externe. Il a une spécificité de base pour les paires A-T. Les cellules en division rapide sont deux à quatre fois plus sensibles à l’amsacrine que les cellules au repos. L’amsacrine semble cliver l’ADN en induisant des ruptures à double brin. L’amsacrine cible et inhibe également la topoisomérase II. La cytotoxicité est la plus grande pendant la phase S du cycle cellulaire lorsque les niveaux de topoisomérase sont à un maximum.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov