Démeclocycline: Un analogue de tétracycline ayant un 7-chloro et un 6-méthyle. Parce qu’il est excrété plus lentement que la tétracycline, il maintient des taux sanguins efficaces pendant de plus longues périodes. [PubChem]
Classification
Parent Direct: Tétracyclines
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides
Classe: Tetracyclines
Sous-Classe: Oxazolidines
Indications
Utilisé principalement pour traiter la maladie de Lyme, l’acné et la bronchite. Également indiqué (mais rarement utilisé) pour traiter les infections des voies urinaires, la maladie des gencives, le paludisme et d’autres infections bactériennes telles que la gonorrhée et la chlamydia. L’une de ses autres utilisations enregistrées est le traitement de l’hyponatrémie (faible concentration de sodium dans le sang) en raison du syndrome de l’hormone antidiurétique inappropriée (SIADH) où la restriction du liquide seule a été inefficace.
Toxicité
Oral, rat: ld 50 </ sub> = 2372 mg / kg
Toxicocinétique
Demi-vie: 10-17 heures
Clairance rénale: * CL rénal = 35 ml / min / 1,73 m2
Mécanisme d’action:
La déméclocycline inhibe la croissance cellulaire en inhibant la traduction. Il se lie (de manière réversible) à la sous-unité ribosomale des années 30 et 50s et empêche l’ARNt d’amio-acyle de se lier au site A du ribosome, ce qui altère la synthèse des protéines par les bactéries. La liaison est de nature réversible. L’utilisation dans le SIADH repose en fait sur un effet secondaire d’antibiotiques de tétracycline; Beaucoup peuvent provoquer le diabète insipide (déshydratation en raison de l’incapacité de concentrer l’urine). On ne comprend pas entièrement pourquoi la démeclocycline altère l’action de l’hormone antidiurétique, mais on pense qu’il bloque la liaison de l’hormone à son récepteur.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
