Bleomycine: Un complexe d’antibiotiques glycopeptidiques apparentés de Streptomyces verticillus composés de bléomycine A2 et B2 (B2 CAS # 9060-10-0). Il inhibe le métabolisme de l’ADN et est utilisé comme antinéoplasique, en particulier pour les tumeurs solides. La bléomycine A2 est utilisée comme structure représentative de la bléomycine.

Classification

Parent Direct: Glycopeptides Hybrides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Acides Et Dérivés Organiques

Classe: Peptidomimétique

Sous-Classe: Peptides Hybrides

Indications

Pour le traitement palliatif dans la gestion du néoplasme malin (trachée, bronche, poumon), carcinome épidermoïde et lymphomes.

Toxicité

Une exposition excessive peut provoquer de la fièvre, des frissons, des nausées, des vomissements, mentale, confusion et respiration sifflante. La bléomycine peut provoquer l’irritation des yeux, de la peau et des voies respiratoires. Il peut également provoquer un assombrissement ou un épaississement de la peau. Cela peut provoquer une réaction allergique.

Toxicocinétique

Demi-vie: 115 minutes

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Bien que le mécanisme d’action exact de la bléomycine soit inconnu, les preuves disponibles semblent indiquer que le principal mode d’action est l’inhibition de la synthèse de l’ADN avec quelques preuves d’une moindre inhibition de l’ARN et de la synthèse des protéines. Le clivage de l’ADN par la bléomycine dépend de l’oxygène et des ions métalliques, au moins in vitro. On pense que la bléomycine chélate les ions métalliques (principalement le fer) produisant un pseudoenzyme qui réagit avec l’oxygène pour produire des radicaux libres superoxyde et hydroxyde qui clivent l’ADN.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov
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