Brimonidine

Brimonidine: La brimonidine est un médicament utilisé pour traiter le glaucome. Il agit en diminuant la synthèse de l’humour aqueux. Une formulation de gel d’actualité, commercialisée sous le nom de Mirvaso, a été approuvée par la FDA en août 2013 pour le traitement de la rosacée.

Classification

Parent Direct: Quinoxalines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Diazanaphthalenes

Sous-Classe: Benzodiazines

Indications

La solution ophtalmique est indiquée pour les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d’hypertension oculaire à une pression intraoculaire plus faible. Le gel topique est indiqué pour le traitement de l’érythème facial persistant (non transitoire) de la rosacée chez les adultes de 18 ans ou plus.

Toxicité

LD oral 50 </ sub> est de 50 mg / kg chez la souris et 100 mg / kg chez le rat. Les effets indésirables courants de la formulation topique du gel comprennent l’érythème, le rinçage, la sensation de combustion cutanée et la dermatite de contact.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2 heures [solution ophtalmique]

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La brimonidine est un agoniste récepteur adrénergique alpha (principalement alpha-2). Il a un effet hypotensif oculaire maximal se produisant à deux heures après la possibilité. Les études fluorophotométriques chez les animaux et les humains suggèrent que la brimonidine a un double mécanisme d’action en réduisant la production d’humour aqueuse et en augmentant l’écoulement uvéoscléral. Le gel topique réduit l’érythème par vasoccontriction directe.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov