Métaxalone

Métaxalone: La métaxalone (commercialisée par King Pharmaceuticals sous la marque Skelaxin®) est un relaxant musculaire utilisé pour détendre les muscles et soulager la douleur causée par les souches, les entorses et d’autres affections musculo-squelettiques. Son mécanisme d’action exact n’est pas connu, mais il peut être dû à la dépression générale du système nerveux central. Il est considéré comme un relaxant musculaire modérément fort, avec une incidence relativement faible des effets secondaires. Skelaxin est disponible dans une tablette marquée de 800 mg. Il était précédemment venu en comprimés de 400 mg et 800 mg. Le comprimé de 400 mg a été interrompu. Les effets secondaires possibles comprennent les nausées, les vomissements, la somnolence et les effets secondaires du SNC tels que les étourdissements, les maux de tête et l’irritabilité.

Classification

Parent Direct: Éthers Phénol

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Éthers Phénol

Sous-Classe: Acides Et Dérivés Organosulfoniques

Indications

Pour le traitement des affections musculo-squelettiques périphériques douloureuses et de la spasticité des syndromes des motoneurones supérieurs.

Toxicité

Ld _{50 </ sub> = 775 mg / kg (rat, oral); Ld 50 </ sub> = 1690 mg / kg (souris, oral). Lors de la détermination du LD chez le rat et les souris, la sédation progressive, l’hypnose et enfin la faillière respiratoire ont été notées à mesure que le dosage augmentait. Chez les chiens, aucun LD 50 n’a pu être déterminé car les doses plus élevées produisaient une action émétique en 15 à 30 minutes.}

Toxicocinétique

Demi-vie: 9.2 (+/- 4.8) heures

Clairance rénale: * 68 +/- 50 l / h [Les sujets ont reçu 1 × 400 mg de comprimé dans des conditions à jeun]
* 66 +/- 51 L / H [Les sujets ont reçu 2 × 400 mg de comprimés dans des conditions à jeun]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action du métaxalone chez l’homme n’a pas été établi, mais peut être dû à la dépression générale du système nerveux central.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov