Clorazépate: Un dérivé de la benzodiazépine soluble dans l'eau efficace dans le traitement de l'anxiété. Il a également des actions musculaires relaxantes et anticonvulsivantes. [PubChem]
Classification
Parent Direct: 1,4-Benzodiazépines Royaume: Composés Organiques Super Classe: < / strong> Composés Organohetérocycliques Classe: Benzodiazépines Sous-Classe: 1,4-BenzodiazépinesIndications
Pour la gestion des troubles anxieux ou pour le soulagement à court terme des symptômes d'anxiété. Également utilisé comme traitement d'appoint dans la gestion des crises partielles et pour le soulagement symptomatique du sevrage aigu de l'alcool.Toxicité
Ld oral 50 </ sub> chez le rat est de 1320 mg / kg. Chez les singes, Ld oral 50 </ sub> dépasse 1600 mg / kg. Les symptômes de surdose comprennent la confusion, le coma, la coordination altérée, la somnolence et le temps de réaction ralenti.Toxicocinétique
Demi-vie: La demi-vie du sérum est d'environ 2 jours. Nordiazepam, le métabolite primaire, apparaît rapidement dans le sang et est éliminé du plasma avec une demi-vie apparente d'environ 40 à 50 heures. Clairance rénale: Indisponible.Mécanisme d'action:
Les benzodiazépines se lient de manière non spécifique aux récepteurs de benzodiazépine BNZ1, qui intervient sur le sommeil, et BNZ2, ce qui affecte la relaxation musculaire, l'activité anticonvulsivante, la coordination motrice et la mémoire. Comme les récepteurs de la benzodiazépine seraient couplés aux récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique-a (GABA a ), cela améliore les effets du GABA en augmentant l'affinité GABA pour le récepteur GABA. La liaison du neurotransmetteur inhibiteur GABA au site ouvre le canal de chlorure, résultant en une membrane cellulaire hyperpolarisée qui empêche l'excitation supplémentaire de la cellule. Sources:- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
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Last modified: 5 novembre, 2022
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