Cérivastatine

Cérivastatine: Le 8 août 2001, la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) a annoncé que la division pharmaceutique de Bayer a volontairement retiré Baycol du marché américain, en raison des rapports de rhabdomyolyse mortelle, une réaction défavorable sévère de ce produit hypocholestérolémien (hypohérisant). Il a également été retiré du marché canadien.

Classification

Parent Direct: Phénylpyridines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Pyridines Et Dérivés

Sous-Classe: Phénylpyridines

Indications

Utilisé comme complément à un régime alimentaire pour la réduction des taux élevés de cholestérol total et LDL chez les patients atteints d’hypercholestérolémie primaire et de dyslipidémie mixte (Fredrickson Types IIA et IIB) lorsque la réponse à la restriction alimentaire des graisses saturées et du cholestérol et d’autres mesures non pharmacologiques seules a seule été insuffisant.

Toxicité

Rhabdomyolyse, préoccupations hépatiques

Toxicocinétique

Demi-vie: 2-3 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La cérivastatine inhibe de manière compétitive l’hydroxyméthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, l’enzyme hépatique responsable de la conversion de HMG-CoA en mévalonate. Comme le mévalonate est un précurseur de stérols tels que le cholestérol, cela entraîne une diminution du cholestérol des cellules hépatiques, une régulation positive des récepteurs LDL et une augmentation de l’absorption hépatique du cholestérol LDL à partir de la circulation.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov