Clozapine

Clozapine: Un dibenzodiazépine tricyclique, classé comme agent antipsychotique atypique. Il lie plusieurs types de récepteurs du système nerveux central et présente un profil pharmacologique unique. La clozapine est un antagoniste de la sérotonine, avec une forte liaison au sous-type de récepteur 5-HT 2A / 2C. Il présente également une forte affinité pour plusieurs récepteurs dopaminergiques, mais ne montre que un antagonisme faible au niveau du récepteur de la dopamine D2, un récepteur couramment pensé pour moduler l'activité neuroleptique. L'agranulocytose est un effet indésirable majeur associé à l'administration de cet agent. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Dibenzodiazépines Royaume: Composés Organiques Super Classe: Organoheterocyclique Composés Classe: Benzodiazépines Sous-Classe: Dibenzodiazépines

Indications

Pour une utilisation chez les patients atteints de schizophrénie résistante au traitement.

Toxicité

La clozapine porte un avertissement de boîte noire pour l'agranulocytose.

Toxicocinétique

Demi-vie: 8 heures (plage 4-12 heures) Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

L'action antipsychotique de la clozapine est probablement médiée par une combinaison d'effets antogistes aux récepteurs D2 dans la voie mésolimbique et les récepteurs 5-HT2A dans le cortex frontal. L'antagonisme D2 soulage les symptômes positifs tandis que l'antagonisme 5-HT2A atténue les symptômes négatifs. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov