Coïstipol

Coïstipol: Résine d'échange d'anions de base hautement réticulé et insoluble utilisé comme anticholestérémique. Cela peut également réduire les niveaux de triglycérides. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Époxydes Royaume: Composés Organiques Super Classe: Organoheterocyclique Composés Classe: Epoxydes Sous-Classe: Dérivés D'Acide Phénoxyacétique

Indications

Pour une utilisation, comme thérapie complémentaire au régime alimentaire, pour la réduction du total sérique élevé et du LDL-C chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire (LDL-C élevé) qui ne répondent pas adéquatement au régime alimentaire.

Toxicité

Ld oral 50 </ sub> chez le rat est> 1000 mg / kg. Les symptômes de surdose peuvent inclure l'irritation des yeux, la constipation, les crampes abdominales, les nausées, les vomissements, la diarrhée et l'hypersensibilité. Cependant, comme le Colestipol n'est pas absorbé, le risque de toxicité systémique est faible.

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible. Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Colestipol est un polymère non absorbé par les lipides qui lie les acides biliaires dans l'intestin, entravant leur réabsorption. À mesure que le pool d'acides biliaires s'épuise, l'enzyme hépatique, le cholestérol 7- (alpha) -hydroxylase, est régulée à la hausse, ce qui augmente la conversion du cholestérol en acides biliaires. Cela provoque une demande accrue de cholestérol dans les cellules hépatiques, entraînant la double transcription et l'activité de l'enzyme biosynthétique du cholestérol, l'hydroxyméthyl-glutaryl-coenzyme A (HMG-COA) réductase et l'augmentation du nombre de basse densité hépatique A (HMG-COA) et augmentant le nombre de faibles de densité hépatique Récepteurs des lipoprotéines (LDL). Ces effets compensatoires entraînent une clairance accrue du cholestérol LDL (LDL-C) du sang, entraînant une diminution des taux sériques de LDL-C. Les taux de triglycérides sériques peuvent augmenter ou rester inchangés. Le résultat final est une clairance accrue du LDL-cholestérol du sang avec une diminution du LDL-cholestérol sérique. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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