Rosiglitazone

Rosiglitazone: La rosiglitazone est un médicament anti-diabétique dans la classe de médicaments thiazolidinedione. Il est commercialisé par la société pharmaceutique GlaxoSmithKline en tant que médicament autonome (Avandia) et en combinaison avec la metformine (Avandamet) ou avec le glimepiride (Avandaryl). Comme les autres thiazolidinediones, le mécanisme d’action de la rosiglitazone est par activation de la classe des récepteurs intracellulaires des récepteurs activés par le proliférateur de peroxysomes (PPAR), en particulier PPAR?. La rosiglitazone est un ligand sélectif de PPAR ?, Et n’a pas d’action de liaison PPARA. Outre son effet sur la résistance à l’insuline, il semble avoir un effet anti-inflammatoire: les niveaux de facteur nucléaire kappa-b (nf? B) Les niveaux de baisse et d’inhibiteur (I? B) augmentent chez les patients sur la rosiglitazone. Des recherches récentes ont suggéré que la rosiglitazone pourrait également être bénéfique pour un sous-ensemble de patients atteints de la maladie d’Alzheimer n’exprimant pas l’allèle APOE4. Ceci fait l’objet d’un essai clinique en cours.

Classification

Parent Direct: Éthers Phénol

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Éthers Phénol

Sous-Classe: Salts D’Ammonium Quaternaire

Indications

La rosiglitazone est indiquée comme un complément du régime et de l’exercice pour améliorer le contrôle glycémique chez les adultes atteints de diabète sucré de type 2.

Toxicité

Les effets secondaires comprennent la rétention des liquides, l’insuffisance cardiaque congestive (CHF), les maladies du foie

Toxicocinétique

Demi-vie: 3 à 4 heures (dose orale unique, indépendante de la dose)

Clairance rénale: * Déclaration orale (CL) = 3,03 ± 0,87 L / h [1 mg à jeun]
* CL oral = 2,89 ± 0,71 L / h [2 mg à jeun]
* CL oral = 2,85 ± 0,69 l / h [8 mg à jeun]
* CL oral = 2,97 ± 0,81 l / h [8 mg nourris]
* 3,15 L / HR [Moyenne de population, patients pédiatriques]

Mécanisme d’action:

La rosiglitazone agit comme un agoniste hautement sélectif et puissant chez les récepteurs activés par le proliférateur de peroxysomes (PPAR) dans les tissus cibles pour l’action de l’insuline tels que le tissu adipeux, le muscle squelettique et le foie. L’activation des récepteurs PPAR-gamma régule la transcription des gènes sensibles à l’insuline impliqués dans le contrôle de la production, du transport et de l’utilisation du glucose. De cette façon, la rosiglitazone améliore la sensibilité des tissus à l’insuline.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov