Duloxétine

Duloxétine: La duloxétine (noms de marque Cymbalta, Yentreve et dans certaines parties de l’Europe, Xeristar ou Ariclaise) est un médicament qui cible principalement le trouble dépressif majeur (MDD), le trouble anxieux généralisé (GAD), la douleur liée à la neuropathie périphérique diabétique et dans certains pays Stressation urinaire urinaire Incontinence (SUI). Il est fabriqué et commercialisé par Eli Lilly et Company.

La duloxétine n’a pas encore été approuvée par la FDA pour l’incontinence urinaire du stress ou pour la fibromyalgie.

La duloxétine est un SNRI sélectif (inhibiteur sélectif de la sérotonine-norotonphrine). La duloxétine est une thérapie médicamenteuse systémique qui affecte le corps dans son ensemble. Connu également sous le nom de code LY248686, il s’agit d’un puissant inhibiteur de recapture de la sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) et de la noradréphrine (NE), possédant des affinités comparables en liaison aux sites de transporteur NE- et 5-HT. C’est un inhibiteur moins puissant de la recapture de la dopamine.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Naphtalènes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Naphtalènes

Sous-Classe: 1,4-Benzodiazépines

Indications

Pour le traitement aigu et d’entretien des troubles dépressifs majeurs (MDD), ainsi que la gestion aiguë du trouble d’anxiété généralisée. Également utilisé pour la gestion de la douleur neuropathique associée à la neuropathie périphérique diabétique et à la fibromyalgie. A été utilisé dans la gestion de l’incontinence urinaire de stress modérée à sévère (SUI) chez les femmes.

Toxicité

LD ORAL, RAT 50 </ sub>: 491 mg / kg pour les hommes et 279 mg / kg pour les femmes. Les symptômes de surdose comprennent des tremblements, des convulsions, une activité réduite, une réponse pupillaire lente, des tremblements intermittents et une rigidité.

Toxicocinétique

Demi-vie: 12 heures (plage 8-17 heures)

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La duloxétine est un puissant inhibiteur de la sérotonine neuronale et du recaptage de la norépinéphrine et un inhibiteur moins puissant de la recapture de la dopamine. La duloxétine n’a aucune affinité significative pour les récepteurs dopaminergiques, adrénergiques, cholinergiques, histaminergiques, opioïdes, glutamate et GABA. On pense que les actions d’antidépresseur et d’inhibitrice de la douleur de la duloxétine sont liées à sa potentialisation de l’activité sérotoninergique et noradrénergique dans le SNC. Le mécanisme d’action de la duloxétine dans le SUI n’a pas été déterminé, mais on pense être associé à la potentialisation de la sérotonine et de l’activité de la norépinéphrine dans la moelle épinière, ce qui augmente les forces de fermeture urétrale et réduit ainsi la perte d’urine involontaire.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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