Épirubicine

Épirubicine: Une anthracycline qui est la 4 & # 39; -epi-isomère de la doxorubicine. Le composé exerce ses effets antitumoraux par interférence avec la synthèse et la fonction de l’ADN. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Anthracyclines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides

Classe: Anthracyclines

Sous-Classe: Podophyllotoxines

Indications

Pour une utilisation comme composante du traitement adjuvant chez les patientes présentant des preuves d’atteinte tumorale nœud axillaire après résection du cancer du sein primaire.

Toxicité

Aplasie de la moelle osseuse, mucite de grade 4 et saignement gastro-intestinal

Toxicocinétique

Demi-vie: Demi-vies pour les phases alpha, bêta et gamma d’environ 3 minutes, 2,5 heures et 33 heures, respectivement

Clairance rénale: * 65 +/- 8 l / heure [patients 1 avec des tumeurs solides recevant de l’épirubicine intraveineuse 60 mg / m2]
* 83 +/- 14 l / heure [patients 1 avec des tumeurs solides recevant de l’épirubicine intraveineuse 75 mg / m2]
* 65 +/- 13 l / heure [patients 1 avec des tumeurs solides recevant de l’épirubicine intraveineuse 120 mg / m2]
* 69 +/- 13 l / heure [patients 1 avec des tumeurs solides recevant de l’épirubicine intraveineuse 150 mg / m2]

Mécanisme d’action:

L’épiubicine a une activité antimitotique et cytotoxique. Il inhibe l’acide nucléique (ADN et ARN) et la synthèse des protéines à travers un certain nombre de mécanismes d’action proposés: l’épirubicine forme des complexes avec l’ADN par intercalation entre les paires de bases, et il inhibe l’activité topoisomérase II en stabilisant l’ADN-topoisomérase II, prévenant la religation partie de la réaction de ligature de ligature que la topoisomérase II catalyse. Il interfère également avec la réplication et la transcription de l’ADN en inhibant l’activité de l’ADN hélicase.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov