Esmolol

Esmolol: Esmolol (nom commercial Brevibloc) est un bloqueur de récepteurs Beta1 cardiosélectif avec un début rapide, une très courte durée d’action et aucune activité de stabilisation intrinsèque ou de stabilisation de la membrane importante significative aux doses thérapeutiques.

Esmolol diminue la force et la vitesse des contractions cardiaques en bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques du système nerveux sympathique, qui se trouvent dans le cœur et d’autres organes du corps. Esmolol empêche l’action de deux substances naturelles: épinéphrine et noradrénaline.

Classification

Parent Direct: Éthers Phénol

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Éthers Phénol

Sous-Classe: 1,4-Benzodiazépines

Indications

Pour le contrôle rapide du taux ventriculaire chez les patients atteints de fibrillation auriculaire ou de flottement auriculaire dans des circonstances périopératoires, postopératoires ou émergentes où le contrôle à court terme du taux ventriculaire avec un agent à courte durée est souhaitable. Également utilisé dans la tachycardie sinusale non compensatrice où la fréquence cardiaque rapide nécessite une intervention spécifique.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent un arrêt cardiaque, une bradycardie, une hypotension, une dissociation électromécanique et une perte de conscience.

Toxicocinétique

Demi-vie: Distribution rapide d’une demi-vie d’environ 2 minutes et une demi-vie d’élimination d’environ 9 minutes. Le métabolite acide a une demi-vie d’élimination d’environ 3,7 heures.

Clairance rénale: * 20 l / kg / h [hommes]

Mécanisme d’action:

Semblable à d’autres bêta-bloquants, l’esmolol bloque l’effet agoniste des neurotransmetteurs sympathiques en rivalisant pour les sites de liaison des récepteurs. Parce qu’il bloque principalement les récepteurs bêta-1 dans le tissu cardiaque, il est dit cardiosélectif. En général, les soi-disant bloqueurs cardiosélectifs sont relativement cardiosélectifs; À des doses plus faibles, ils bloquent uniquement les récepteurs bêta-1 mais commencent à bloquer les récepteurs bêta-2 à mesure que la dose augmente. Aux dosages thérapeutiques, l’esmolol n’a pas d’activité sympathomimétique intrinsèque (ISA) ou d’activité stabilisatrice de membrane (quindidine). L’activité antiarythmique est due au blocage de la stimulation adrénergique des potentiels cardiaques du stimulateur cardiaque. Dans la classification de Vaughan Williams des antiarythmiques, les bêta-bloquants sont considérés comme des agents de classe II.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov