Éthosuximide

Classe: Pyrrolidines

Sous-Classe: Pyrrolidones

Indications

Pour le traitement de Petit Mal Epilepsy.

Toxicité

Les surdoses aiguës peuvent produire des nausées, des vomissements et une dépression du SNC, y compris le coma souffrant de dépression respiratoire.

Toxicocinétique

Demi-vie: 53 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Se lie aux canaux calciques sensibles à la tension T. Les canaux calciques sensibles à la tension (VSCC) médient l’entrée d’ions calcium dans des cellules excitables et sont également impliqués dans une variété de processus dépendants du calcium, notamment la contraction musculaire, la libération hormonale ou neurotransmetteur, l’expression des gènes, la motilité cellulaire, la division cellulaire et la mort cellulaire . L’isoforme alpha-1g donne lieu à des courants de calcium de type T. Les canaux calciques de type T appartiennent au groupe « Activé de basse tension (LVA) » et sont fortement bloqués par MibeFradil. Une particularité de ce type de canaux est une ouverture à des potentiels assez négatifs et une inactivation dépendante de la tension. Les canaux de type T servent des fonctions de pace-élaboration dans les neurones centraux et les cellules nodales cardiaques et soutiennent la signalisation du calcium dans les cellules sécrétoires et le muscle lisse vasculaire. Ils peuvent également être impliqués dans la modulation des modèles de tir des neurones qui est important pour le traitement de l’information ainsi que dans les processus de croissance cellulaire.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov