Citalopram

Citalopram: Le citalopram appartient à une classe d’agents antidépresseurs connus sous le nom d’inhibiteurs sélectifs de la sérotonine (ISRS). Malgré les différences structurelles entre les composés de cette classe, les ISRS possèdent une activité pharmacologique similaire. Comme pour les autres agents antidépresseurs, plusieurs semaines de thérapie peuvent être indiquées avant le début d’un effet clinique. Les ISRS sont de puissants inhibiteurs de la recapture de la sérotonine dans les neurones. Ils ont peu ou pas d’effet sur la recapture de noradrénaline ou de dopamine et n’incartent pas & alpha; – ou & bêta; -adrénergique, dopamine d _{2 ou les récepteurs de l’histamine H 1 . Pendant l’utilisation aiguë, les ISRS inhibent le recaptage de la sérotonine et augmentent la stimulation de la sérotonine des autorécepteurs somatodendritiques 5-HT 1A et des autorécepteurs terminaux. L’utilisation chronique conduit à la désensibilisation des autorécepteurs somatodendritiques 5-HT <b’un> 1a </ sub> et terminaux. On pense que l’effet clinique général de l’humeur accrue et de l’anxiété diminuée est due à des changements adaptatifs dans la fonction neuronale qui conduit à une neurotransmission sérotoninergique accrue. Les effets secondaires comprennent la bouche sèche, les nausées, les étourdissements, la somnolence, le dysfonctionnement sexuel et les maux de tête. Les effets secondaires se produisent généralement au cours des deux premières semaines de traitement et sont généralement moins graves et fréquents que ceux observés avec des antidépresseurs tricycliques. Le citalopram est approuvé pour le traitement de la dépression. Les indications non marquées comprennent une légère agitation associée à la démence chez les patients non psychotiques, l’arrêt du tabagisme, l’abus d’éthanol, le trouble obsessionnel-compulsif (TOC) chez les enfants et la neuropathie diabétique [A325, Label FDA].}

Classification

Parent Direct: Phénylbutylamines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Phénylbutylamines

Indications

Pour le traitement de la dépression. Les indications hors AMM comprennent: le traitement de l’agitation légère associée à la démence chez les patients non psychotiques, l’arrêt du tabagisme, l’abus d’éthanol, le trouble obsessionnel-compulsif (TOC) chez les enfants et la neuropathie diabétique [Label FDA].

Toxicité

Les symptômes de toxicité comprennent les étourdissements, la transpiration, les nausées, les vomissements, les tremblements, la somnolence et la tachycardie sinusale. Rarement, les symptômes comprenaient l’amnésie, la confusion, le coma, les convulsions, l’hyperventilation, la cyanose, la rhabdomyolyse et les changements d’ECG (y compris l’allongement du QTC, le rythme nodal, l’arythmie ventriculaire et les cas extrêmement rares de torsade cardiaque de devins) peuvent se produire. L’insuffisance rénale aiguë a été rare [A325].

En cas de surdosage, établissez et maintenez les voies respiratoires pour assurer une ventilation adéquate et une administration d’oxygène. En raison du grand volume de distribution du citalopram, la diurèse forcée, la dialyse, l’héperfusion et la transfusion d’échange sont peu susceptibles d’être bénéfiques. L’évacuation gastrique par lavage et l’utilisation du charbon activé doit être envisagée. Une observation minutieuse et une surveillance cardiaque et des signes vitaux sont conseillées, en plus des soins de soutien. Avec le grand volume de distribution du citalopram, la diurèse forcée, la dialyse, l’héperfusion et la transfusion d’échange sont peu susceptibles d’être bénéfiques [étiquette FDA].

Toxicocinétique

Demi-vie: 35 heures [étiquette FDA].

Clairance rénale: La clairance systémique du citalopram est de 330 ml / min, avec environ 20% de dégagement rénal [étiquette FDA]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action du citalopram résulte de son inhibition de la recapture neuronale du SNC de la sérotonine (5-HT) [label FDA]. Des études suggèrent que le citalopram est un inhibiteur de recapture de sérotonine hautement sélectif (ISRS) avec peu d’effet sur le recaptage central de la noradrénaline (NE) et de la dopamine (DA) [étiquette de la FDA].

Le citalopram se lie à une affinité significativement moins élevé avec les récepteurs de l’histamine, de l’acétylcholine et de la norépinéphrine que les médicaments antidépresseurs tricycliques [étiquette FDA].

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov