Glimepiride

Glimepiride: Le glimepiride est la première Sulfonylurée de troisième génération, c’est une très puissante Sulfonylurée avec une longue durée d’action.

Classification

Parent Direct: Benzènesulfonamides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Benzènesulfonamides

Indications

Pour une utilisation concomitante avec l’insuline pour le traitement du diabète sucré dépendant de la non-insuline (type 2).

Toxicité

Réactions hypoglycémiques sévères avec coma, la crise ou d’autres troubles neurologiques.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 5 heures après une dose unique.

Clairance rénale: * 52.1 +/- 16,0 ml / min [Sujets normaux avec une seule dose orale]
* 48,5 +/- 29,3 ml / min [patients atteints de diabète de type 2, avec une seule dose orale]
* 52,7 +/- 40,3 ml / min [patients atteints de diabète de type 2, avec dose orale multiple]
* 47,8 ml / min [sain après dosage intraveineux (iv)]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action du glimepiride dans la baisse de la glycémie semble dépendre de la stimulation de la libération de l’insuline des cellules bêta pancréatiques fonctionnelles et de l’augmentation de la sensibilité des tissus périphériques à l’insuline. Le glimepiride se lie probablement aux récepteurs des canaux potassiques sensibles à l’ATP à la surface de la cellule pancréatique, réduisant la conductance de potassium et provoquant la dépolarisation de la membrane. La dépolarisation de la membrane stimule l’afflux d’ions calciques à travers des canaux calciques sensibles à la tension. Cette augmentation de la concentration d’ions calcium intracellulaire induit la sécrétion d’insuline.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov