Ivermectine

Ivermectine: L’ivermectine est un médicament anti-parasite à large spectre. Il a d’abord été commercialisé sous le nom de Stromectol® et utilisé contre les vers (sauf les ténias), mais, en 2012, il a été approuvé pour le traitement topique des infestations de poux de tête chez les patients de 6 mois et plus, et commercialisés sous le nom de Sklice ™ aussi bien. L’ivermectine est principalement utilisée chez l’homme dans le traitement de l’onchocercois, mais est également efficace contre d’autres infestations de ver (telles que la fortyloïdie, l’ascariase, la trichuriase et l’entérobiase).

Classification

Parent Direct: Milbemycines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Phénylpropanoïdes Et Polycétides

Classe: Macrolides Et Analogues

Sous-Classe: Milbemycines

Indications

Pour le traitement des forcesylodiasis intestinaux (c’est-à-dire non disséminés) dus au parasite nématode Strongyloides stercoralis . Aussi pour le traitement de l’onchocercasis (cécité de la rivière) en raison du parasite nématode onchocerca volvulus . Peut être utilisé pour traiter la gale causée par sarcoptes scabiei .

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 29,5 mg / kg (souris, oral). Ld 50 </ sub> = 10 mg / kg (rat, oral). Les effets néfastes incluent les douleurs musculaires ou articulaires, les étourdissements, la fièvre, les maux de tête, l’éruption cutanée, le rythme cardiaque rapide.

Toxicocinétique

Demi-vie: 16 heures (également signalées à 22-28 heures)

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’ivermectine se lie de manière sélective et avec une grande affinité avec les canaux ioniques de chlorure de glutamate dans les muscles invertébrés et les cellules nerveuses de la microfilaria. Cette liaison provoque une augmentation de la perméabilité de la membrane cellulaire aux ions chlorure et entraîne une hyperpolarisation de la cellule, conduisant à la paralysie et à la mort du parasite. On pense également que l’ivermectine agit comme agoniste du neurotransmetteur gamma-aminobutyrique (GABA), perturbant ainsi la transmission neurosynaptique du système nerveux central médié par GABA (SNC). L’ivermectine peut également altérer le développement intra-utérine normal d’O. volvulus microfilariae et peut inhiber leur libération à partir de l’utérine des vers femelles gravides.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov