Leuprolide

Leuprolide: Le leuprolide appartient à la classe générale des médicaments appelés hormones ou antagonistes hormonaux. Il s’agit d’un analogue peptidique de résidu synthétique à 9 résidus de l’hormone de libération de la gonadotrophine. Le leuprolide est utilisé pour traiter le cancer avancé de la prostate. Il est également utilisé pour traiter les fibromes utérins et l’endométriose. Le leuprolide est également à l’étude pour une utilisation possible dans le traitement de la maladie d’Alzheimer légère à modérée.

Indications

Pour le traitement du cancer de la prostate, de l’endométriose, des fibromes utérins et de la puberté prématurée

Classification

Parent Direct: Peptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Toxicité

Chez le rat, l’administration sous-cutanée de 250 à 500 fois la dose humaine recommandée, exprimée en poids corporel, a entraîné une dyspnée, une activité diminuée et une irritation locale au site d’injection. Il n’y a actuellement aucune preuve qu’il existe une contrepartie clinique de ce phénomène. Dans les premiers essais cliniques avec des doses d’acétate de leuprolide pouvant atteindre 20 mg / jour pendant jusqu’à deux ans n’a provoqué aucun effet indésirable différant de ceux observés avec la dose de 1 mg / jour.

Toxicocinétique

Demi-vie: ~ 3 heures

Clairance rénale: * 8.34 L / H [Mâle en bonne santé recevant un bolus de 1 mg IV]

Mécanisme d’action:

Le leuprolide se lie au récepteur des hormones libérant la gonadotrophine et agit comme un puissant inhibiteur de la sécrétion de gonadotrophine.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov