Fluconazole

Fluconazole: Agent antifongique triazolé utilisé pour traiter la candidose oropharyngée et la méningite cryptococcique dans les cas de SIDA. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Fluorobenzènes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Halobenzènes

Indications

Pour le traitement des infections fongiques.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent les hallucinations et le comportement paranoïaque.

Toxicocinétique

Demi-vie: 30 heures (intervalle de 20 à 50 heures)

Clairance rénale: * 0,23 ml / min / kg [adultes]
* 0,18 ml / min / kg [chez les nouveau-nés prématurés dans les 36 heures suivant la naissance]
* 0,22 ml / min / kg [chez les nouveau-nés prématurés 6 jours]
* 0,33 ml / min / kg [chez les nouveau-nés prématurés 12 jours]
* 0,4 ml / min / kg [9 mois-13 ans de réception unique 2 mg / kg]
* 0,51 ml / min / kg [9 mois-13 ans de réception unique 8 mg / kg]
* 0,49 ml / min / kg [5-15 ans de réception multiple IV 2 mg / kg]
* 0,59 ml / min / kg [5-15 ans de réception multiple IV 4 mg / kg]
* 0,66 ml / min / kg [5-15 ans de réception multiple IV 8 mg / kg]

Mécanisme d’action:

Le fluconazole interagit avec la 14-alpha déméthylase, une enzyme de la cytochrome P-450 nécessaire pour convertir le lanostérol en ergostérol. Étant donné que l’ergostérol est un composant essentiel de la membrane cellulaire fongique, l’inhibition de sa synthèse entraîne une perméabilité cellulaire accrue provoquant une fuite de contenu cellulaire. Le fluconazole peut également inhiber la respiration endogène, interagir avec les phospholipides membranaires, inhiber la transformation des levures en formes mycéliales, inhiber l’absorption de purine et altérer les triglycérides et / ou la biosynthèse des phospholipides.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov