Lorazépam

Lorazépam: Une benzodiazépine utilisée comme anxiolytique avec peu d’effets secondaires. Il possède également des propriétés sédatifs hypnotiques, anticonvulsivants et considérables et a été proposé comme agent préanesthésique.

Classification

Parent Direct: 1,4-Benzodiazépines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe:  Composés Organohetérocycliques

Classe: Benzodiazépines

Sous-Classe: 1,4-Benzodiazépines

Indications

Pour la gestion des troubles anxieux et pour le traitement de certains cas épileptiques.

Toxicité

L’effet indésirable clinique le plus important causé par le lorazépam est la dépression respiratoire. LD50, souris, orale = 1850 mg / kg.

Toxicocinétique

Demi-vie: Administration parentérale = 14 ± 5 heures;
Administration orale = 2 heures.

Clairance rénale: Autorisation totale, administration parentérale = 1,1 ± 0,4 ml / min / kg.

Mécanisme d’action:

Le lorazépam se lie à un site allostérique sur les récepteurs GABA-A, qui sont des récepteurs ionotropes pentamériques dans le SNC. La liaison potentialise les effets du neurotransmetteur inhibiteur GABA, qui lors de la liaison ouvre le canal de chlorure dans le récepteur, permettant un afflux de chlorure et provoquant une hyperpolérisation du neurone.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov