Vidarabine

Vidarabine: Un antibiotique nucléoside isolé de la Streptomyces antibioticus. Il possède des propriétés antinéoplasiques et une activité à large spectre contre les virus à ADN (adénovirus) dans les cultures cellulaires et une activité antivirale significative contre les infections causées par une variété de virus tels que les virus de l’herpès, le virus de la vaccina et le virus de la varicelle. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Nucléosides Purines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Nucléosides, Nucléotides Et Analogues

Classe: Nucléosides Purines

Sous-Classe: Anisoles

Indications

Pour le traitement de la varicelle, Herpès Zoster et Herpès Simplex

Toxicité

Une surdose due à l’ingestion orale de la pommade ophtalmique n’a jamais été observée. Cependant, la désamination rapide de l’arabinosylhypoxanthine devrait empêcher son accumulation. la LD50 orale pour la vidarabine est supérieur à 5020 mg / kg chez les souris et les rats. Aucun effet nocif ne devrait résulter de l’ingestion de tout le contenu du tube. Le surdosage par instillation oculaire est peu probable car tout excès doit être rapidement expulsé du sac conjonctival.

Toxicocinétique

Mécanisme d’action:

La vidarabine arrête la réplication de l’ADN viral de l’herpès de 2 manières: 1) l’inhibition compétitive de l’ADN polymérase virale, et par conséquent 2) l’incorporation et la terminaison de la chaîne d’ADN virale croissante.

Ce médicament est un analogue nucléosidique et doit donc être phosphorylé pour être actif. La vidarabine est séquentiellement phosphorylée par des kinases au triphosphate ARA-ATP. Il s’agit de la forme active de la vidarabine et est à la fois un inhibiteur et un substrat de l’ADN polymérase virale. Lorsqu’elle est utilisée comme substrat pour l’ADN polymérase virale, l’ARA-ATP inhibe la DATP conduisant à la formation d’ADN «défectueux». C’est là que Ara-ATP est incorporé dans le brin d’ADN en remplacement de nombreuses bases d’adénosine. Il en résulte la prévention de la synthèse de l’ADN, car les ponts phosphodiester peuvent être construits plus longtemps, déstabilisant le brin

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov