Méthotrexate
Méthotrexate: Un antimétabolite antinéoplasique aux propriétés des immunosuppresseurs. Il s’agit d’un inhibiteur de la tétrahydrofolate déshydrogénase et empêche la formation de tétrahydrofolate, nécessaire à la synthèse du thymidylate, un composant essentiel de l’ADN.
Sommaire
Classification
Parent Direct: Acide Glutamique Et Dérivés
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Acides Organiques Et Dérivés
Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques
Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues < / p>
Indications
Le méthotrexate est indiqué dans le traitement du choriocarcinome gestationnel, du chorioadénome destruens et de la taupe hydatidiforme. Dans la leucémie lymphocytaire aiguë, le méthotrexate est indiqué dans la prophylaxie de la leucémie méningée et est utilisé en traitement d’entretien en combinaison avec d’autres agents chimiothérapeutiques. Le méthotrexate est également indiqué dans le traitement de la leucémie méningée. Le méthotrexate est utilisé seul ou en combinaison avec d’autres agents anticancéreux dans le traitement du cancer du sein, des cancers épidermoïdes de la tête et du cou, de la mycose avancée fungoides (lymphome cutané des lymphocytes T) et du cancer du poumon, en particulier des cellules squameuses et des types de petites cellules. Le méthotrexate est également utilisé en combinaison avec d’autres agents chimiothérapeutiques dans le traitement des lymphomes non hodgkiniens avancés. Le méthotrexate est indiqué dans le contrôle symptomatique du psoriasis sévère, récalcitrant et invalidante. Le méthotrexate est indiqué dans la gestion d’adultes sélectionnés atteints de polyarthrite rhumatoïde sévère (critères ACR) ou d’enfants atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile polyarticulaire active.
Toxicité
Les symptômes de surdose comprennent la suppression de la moelle osseuse et la toxicité gastro-intestinale. Ld
Toxicocinétique
Demi-vie: Doses faibles (moins de 30 mg / m ^ 2): 3 à 10 heures; Doses élevées: 8 à 15 heures.
Clairance rénale: Les taux de clairance du méthotrexate varient considérablement et sont généralement diminués à des doses plus élevées. La clairance du médicament retardée a été identifiée comme l’un des principaux facteurs responsables de la toxicité du méthotrexate.
Mécanisme d’action:
L’activité anti-tumorale du méthotrexate est le résultat de l’inhibition de l’acide folique réductase, conduisant à l’inhibition de la synthèse de l’ADN et à l’inhibition de la réplication cellulaire. Le mécanisme impliqué dans son activité contre la polyarthrite rhumatoïde n’est pas connu.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
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