Nitroprusside

Nitroprusside: Le nitroprussiate sert de source d'oxyde nitrique, un vasodilatateur périphérique puissant qui affecte à la fois les artérioles et les veinules (Venules plus que les artérioles). Le nitroprussiate est souvent administré par voie intraveineuse aux patients qui connaissent une urgence hypertensive.

Classification

Parent Direct: Salts De Métal De Transition Organique Royaume: Composés Organiques Super Classe: Salts Organiques Classe: Salts En Métal Organique Sous-Classe: Salts De Métal De Transition Organique

Indications

Pour une réduction immédiate de la pression artérielle des patients dans les crises hypertensives, réduisez les saignements pendant la chirurgie et pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive aiguë

Toxicité

Le surdosage du nitroprussiate peut se manifester comme une hypotension excessive ou une toxicité du cyanure ou comme une toxicité thiocyanate. Les doses mortelles moyennes aiguës (Ld 50 ) du nitroprussiate chez les lapins, les chiens, les souris et les rats sont respectivement de 2,8, 5,0, 8,4 et 11,2 mg / kg.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 2 minutes Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Une molécule de nitroprussiate de sodium est métabolisée par combinaison avec l'hémoglobine pour produire une molécule de cyanméthémoglobine et quatre ions CN; La méthémoglobine, obtenue à partir de l'hémoglobine, peut séquestrer le cyanure sous forme de cyanméthémoglobine; Le thiosulfate réagit avec le cyanure pour produire du thiocyanate; Le thiocyanate est éliminé dans l'urine; Le cyanure non supprimé autrement se lie aux cytochromes. L'ion cyanure se trouve normalement dans le sérum; Il est dérivé de substrats alimentaires et de fumée de tabac. Le cyanure se lie avidement (mais réversible) à l'ion ferrique (Fe +++), dont la plupart des réserves corporelles se trouvent dans la méthémoglobine érythrocytaire (méthGB) et dans les cytochromes mitochondriaux. Lorsque le CN est infusé ou généré dans la circulation sanguine, il est essentiellement tenu de la méthémoglobine jusqu'à ce que la méthémoglobine intraérythrocytaire soit saturée. Une fois activé à NO, il active la guanylate cyclase dans le muscle lisse vasculaire et augmente la production intracellulaire de CGMP. Le CGMP stimule le mouvement du calcium du cytoplasme au réticulum endoplasmique et réduit le calcium disponible pour se lier à la calmoduline. Cela conduit finalement à la relaxation des muscles lisses vasculaires et à la dilatation des vaisseaux. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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