Analytical Toxicology 

Toxicité des substances chimiques, Analyse Toxicologique.

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Fiches substances toxiques

Famciclovir

La famciclovir est un médicament antiviral analogique de guanine utilisé pour le traitement de diverses infections à virus de l'herpès, le plus souvent pour l'herpès zoster (zona). Il s'agit d'une forme de promédica de penciclovir avec une biodisponibilité orale améliorée. Famciclovir est commercialisé sous le nom commercial Famvir (Novartis).

Allopurinol

Un inhibiteur de la xanthine oxydase qui diminue la production d'acide urique. Il agit également comme un antimétabolite sur des organismes plus simples. L'allopurinol est considéré comme un traitement standard de l'hyperuricémie associée à la goutte. En août 2017, un agent combiné oral Duzallo a été approuvé par la FDA comme traitement à double mécanisme de l'hyperuricémie chez les patients atteints de goutte incontrôlée. Duzallo contient de l'allopurinol et [DB11560], un inhibiteur URAT1 récemment approuvé par la FDA a été indiqué pour le traitement de l'hyperuricémie associée à la goutte.

Œstrogènes conjugués

Les œstrogènes conjugués, ou les œstrogènes équins conjugués (CEE) sont composés d'un mélange de sels solubles dans l'eau d'esters de sulfate d'œstrone, d'équiline, de 17 A-dihydroéquiline et d'autres stéroïdes apparentés purifiés à partir de l'urine de cheval enceinte. Disponible en tant que prémarine du produit (FDA), cette combinaison de composés œstrogéniques dérivés des équines est indiqué pour les conditions suivantes: Traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères et atrophie vulvovaginale associée à la ménopause; hypoestrogénisme due à l'hypogonadisme, à la castration ou à l'insuffisance ovarienne primaire; palliation du cancer du sein métastatique; palliation du carcinome avancé dépendant des androgènes de la prostate; et pour la prévention de l'ostéoporose postménopausique. Tous les produits d'œstrogènes imitent les effets des œstrogènes endogènes dans le corps qui sont responsables du développement et du maintien du système reproductif féminin et des caractéristiques sexuelles secondaires. Les œstrogènes agissent en se liant aux récepteurs des œstrogènes sur une grande variété de tissus dans le corps et en modulant la sécrétion hypophysaire des gonadotrophines, l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone stimulante des follicules (FSH) par un mécanisme de rétroaction négatif. Avant la ménopause, la principale source d'œstrogènes est le follicule ovarien, qui sécrète 70 à 500 microgrammes d'estradiol quotidiennement, selon la phase du cycle menstruel. Cependant, une fois qu'une femme s'arrête ovulante, il y a une forte baisse de la production de progestérone et d'estradiol par les ovaires et une fluctuation conséquente en LH et FSH en raison d'un manque de contrôle de rétroaction. Ce changement dans la production d'hormones est largement responsable de nombreux symptômes ressentis pendant et après la ménopause et comprend des bouffées de chaleur et d'autres symptômes vasomoteurs, des rapports sexuels douloureux, une sécheresse vaginale et une atrophie vulvovaginale. Ces symptômes peuvent être réduits en remplaçant de nombreuses hormones perdues pendant et après la ménopause par des formes synthétiques ou naturelles, dans une thérapie connue sous le nom de l'hormonothérapie de remplacement (THS). Les produits pharmacologiques d'oestrogène sont disponibles dans une variété de formats. Bien que beaucoup d'entre eux contiennent plusieurs composés en commun (comme les dérivés d'oestrogènes sulfate d'estrone et sulfate d'équiline de sodium), ils varient selon leur source d'origine (tels que le cheval, l'homme, ou le dérivé végétal), et le mélange restant de Dérivés œstrogéniques. Les œstrogènes équins conjugués (CEE) sont dérivés de l'urine des juments enceintes et contiennent un mélange d'au moins 10 dérivés d'œstrogènes. Commerciés sous la marque Premarin, les CEE sont la forme la plus fréquemment utilisée d'œstrogènes conjugués. Il n'y a actuellement aucune forme générique de CEE disponible en tant que caractérisation analytique détaillée des ingrédients actifs ou de leur activité œstrogénique n'est pas disponible pour le moment. Les œstrogènes conjugués sont également disponibles sous une forme synthétique dérivée de la plante qui reproduit les formes naturelles dérivées de chevaux. Disponibles soit "Oestrogènes conjugués synthétiques," contenant 9 dérivés d'œstrogènes (disponibles sous le nom de Cénestin) ou comme "œstrogènes conjugués synthétiques, B" contenant 10 dérivés d'œstrogènes (disponibles sous forme d'enjuvia), ces produits sont isolés sous forme de précurseurs de YAM ou SOY PLANTES et SOY puis modifié chimiquement pour imiter les produits disponibles sous leur forme naturelle.

Métoprolol

Le métoprolol est un agent de blocage cardiosélectif ß1-adrénergique utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde (IM), l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée. Il peut également être utilisé pour la supraventriculaire et les tachyarythmies et la prophylaxie pour les maux de tête de migraine. Le métoprolol est structurellement similaire au bisoprolol, à l'acébutolol et à l'aténolol en ce qu'il a deux substituants dans la position para de l'anneau de benzène. On pense que la sélectivité ß1 de ces agents est due en partie aux grands substituants de la position para . À faibles doses, le métoprolol bloque sélectivement les récepteurs cardiaques ß1-adrénergiques avec peu d'activité contre les récepteurs ß2-adrénergiques des poumons et le muscle lisse vasculaire. La sélectivité des récepteurs diminue avec des doses plus élevées. Contrairement au propranolol et au pindolol, le métoprolol ne présente pas d'activité de stabilisation des membranes ou intrinsèque. Les effets de stabilisation des membranes ne sont observés qu'à des doses beaucoup plus élevés que ceux nécessaires à l'activité de blocage ß-adrénergique. Le métoprolol possède un seul centre chiral et est administré comme un mélange racémique.

Tolcapone

Le tolcapone est un médicament qui inhibe l'enzyme catéchol-o-méthyl transférase (COMT). Il est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson en complément du médicament Levodopa / Carbidopa. Il s'agit d'un composé cristallin jaune, inodore, non hygroscopique. La tolcapone est associée à un risque d'hépatotoxicité. [Wikipédia]

Chlorzoxazone

Un relaxant musculaire central à action centrale avec des propriétés sédatives. Il est censé inhiber les spasmes musculaires en exerçant un effet principalement au niveau de la moelle épinière et des zones sous-corticales du cerveau. (De Martindale, The Extra Pharmacopoea, 30e Ed, P1202)

Furazolidone

Un dérivé nitrofurane avec activité antiprotozo-et antibactérienne. La furazolidone lie l'ADN bactérien qui conduit à l'inhibition progressive de la monoamine oxydase. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e Ed, p514)

Tioguanine

Un composé antinéoplasique qui a également une action antimétabolite. Le médicament est utilisé dans la thérapie de la leucémie aiguë.

Épirubicine

Une anthracycline qui est la 4 & # 39; -epi-isomère de la doxorubicine. Le composé exerce ses effets antitumoraux par interférence avec la synthèse et la fonction de l'ADN. [PubChem]

Cyclophosphamide

Précurseur d'un agent antinéoplasique et immunosuppresseur d'azote alkylante qui doit être activé dans le foie pour former l'aldophosphamide actif. Il a été utilisé dans le traitement du lymphome et de la leucémie. Son effet secondaire, l'alopécie, a été utilisé pour les moutons défleecs. Le cyclophosphamide peut également provoquer une stérilité, des malformations congénitales, des mutations et un cancer. [PubChem]
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