Métoprolol

Métoprolol: Le métoprolol est un agent de blocage cardiosélectif ß1-adrénergique utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde (IM), l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée. Il peut également être utilisé pour la supraventriculaire et les tachyarythmies et la prophylaxie pour les maux de tête de migraine. Le métoprolol est structurellement similaire au bisoprolol, à l'acébutolol et à l'aténolol en ce qu'il a deux substituants dans la position para de l'anneau de benzène. On pense que la sélectivité ß1 de ces agents est due en partie aux grands substituants de la position para . À faibles doses, le métoprolol bloque sélectivement les récepteurs cardiaques ß1-adrénergiques avec peu d'activité contre les récepteurs ß2-adrénergiques des poumons et le muscle lisse vasculaire. La sélectivité des récepteurs diminue avec des doses plus élevées. Contrairement au propranolol et au pindolol, le métoprolol ne présente pas d'activité de stabilisation des membranes ou intrinsèque. Les effets de stabilisation des membranes ne sont observés qu'à des doses beaucoup plus élevés que ceux nécessaires à l'activité de blocage ß-adrénergique. Le métoprolol possède un seul centre chiral et est administré comme un mélange racémique.

Classification

Parent Direct: Tyrosols Et Dérivés Royaume: Composés Organiques Super Classe: Benzénoïdes Classe: Phénols Sous-Classe: Tyrosols Et Dérivés

Indications

Pour la gestion de l'infarctus aigu du myocarde, de l'angine de poitrine, de l'insuffisance cardiaque et de l'hypertension légère à modérée. Peut être utilisé pour traiter les supraventriculaires et les tachyarythmies et comme prophylaxie pour les maux de tête de migraine.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 5500 mg / kg (oralement chez le rat), les effets toxiques incluent la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme et l'insuffisance cardiaque. Ld 50 </ sub> = 2090 mg / kg (oralement chez les souris)

Toxicocinétique

Demi-vie: 3-7 heures Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Le métoprolol rivalise avec les neurotransmetteurs adrénergiques tels que les catécholamines pour la liaison aux récepteurs bêta (1)-adrénergiques dans le cœur. Le blocage des récepteurs bêta (1) entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque et de la pression artérielle. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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