Tolcapone

Tolcapone: Le tolcapone est un médicament qui inhibe l'enzyme catéchol-o-méthyl transférase (COMT). Il est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson en complément du médicament Levodopa / Carbidopa. Il s'agit d'un composé cristallin jaune, inodore, non hygroscopique. La tolcapone est associée à un risque d'hépatotoxicité. [Wikipédia]

Classification

Parent Direct: Benzophénones Royaume: Composés Organiques Super Classe: Benzénoïdes Classe: Benzène Et Dérivés Substitués Sous-Classe: Benzophénones

Indications

Utilisé comme complément du traitement Levodopa / Carbidopa pour le traitement symptomatique de la maladie de Parkinson. Ce médicament est généralement réservé aux patients atteints du syndrome parkinsonien recevant des lévodopa / carbidopa qui connaissent des fluctuations des symptômes et ne répondent pas adéquatement ou ne sont pas candidats pour d'autres thérapies complémentaires.

Toxicité

LD 50 </ sub> = 1600 mg / kg (oralement chez les rats)

Toxicocinétique

Demi-vie: 2-3,5 heures Clairance rénale: * 7 l / h

Mécanisme d'action:

Le mécanisme d'action précis de la tolcapone est inconnu, mais il est censé être lié à sa capacité à inhiber le COMT et à modifier la pharmacocinétique plasmatique de la lévodopa, entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques de lévodopa. L'inhibition du COMT provoque également une réduction du 3-OMD en circulation en raison d'une diminution du métabolisme périphérique de la lévodopa. Cela peut entraîner une augmentation de la distribution de la lévodopa dans le SNC par la réduction de son substrat compétitif, 3-OMD, pour les mécanismes de transport. Les concentrations soutenues de la lévodopa entraînent probablement une stimulation dopaminergique plus cohérente, entraînant une plus grande réduction des manifestations du syndrome parkinsonien. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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