Prégabaline

Prégabaline: La prégabaline est un médicament anticonvulsivant utilisé pour la douleur neuropathique, l’épilepsie et le trouble anxieux généralisé. Le nom commercial Lyrica et Lyrica CR (libération prolongée). [L1006] Il est considéré comme ayant une responsabilité de dépendance s’il est mal utilisé, et est classé comme un médicament de l’annexe V aux États-Unis [A31161]

Sommaire

Classification

Parent Direct: Acides Et Dérivés Amino Gamma

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: < / strong> Acides Organiques Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

La prégabaline est utilisée pour la gestion des douleurs neuropathiques associées à la neuropathie périphérique diabétique ou à une lésion de la moelle épinière, et une névralgie post-mépique. Il n’est pas approuvé pour la gestion de la fibromyalgie ou en tant que thérapie adjuntive pour les crises de début partiel des adultes. [Étiquette de la FDA]

Toxicité

Les étourdissements sont les étourdissements, la somnolence, l’œdème périphérique, les nausées, la vision floue, la bouche sèche et la prise de poids. [Étiquette de la FDA]

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d’élimination moyenne est de 6,3 heures chez les sujets avec une fonction rénale normale. [A31169]

Clairance rénale: La clairance rénale moyenne est estimée à 67 à 80,9 ml / min chez de jeunes sujets sains. En raison de son manque de liaison aux protéines plasmatiques, il est indiqué la présence d’une réabsorption tubulaire rénale. [Étiquette de la FDA]

Mécanisme d’action:

La prégabaline se lie présynaptiquement à la sous-unité alpha2-delta des canaux calciques de tension dans les tissus du système nerveux central situés dans le cerveau et la moelle épinière. Traficking des canaux de calcium ou réduction des courants de calcium. L’inhibition des sous-unités des canaux calciques à tension de tension réduit la libération de calcium qui inhibe par ordre la libération de plusieurs études de neurotransmetteurs [étiquette FDA] suggèrent également que les voies noradrénergiques et sérotonergiques décroissant provenant du tronc cérébral peuvent être impliquées avec le mécanisme de la prégabaline. Fait intéressant, bien que la prégabaline soit une dérivée structurelle du neurotransmetteur inhibiteur de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), il ne se lie pas directement aux récepteurs de GABA ou de benzodiazépine. [A31165]

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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