Raltitrexe

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues < / p>

Indications

Pour le traitement du néoplasme malin du côlon et du rectum

Toxicité

Les effets secondaires incluent la peau pâle, la respiration troublée, les saignements ou les ecchymoses inhabituels, la fatigue ou la faiblesse inhabituelle, le noir, les tabourets goudronneux, les douleurs thoraciques, les frissons, la toux, la fièvre, la miction douloureuse ou difficile, l’essoufflement, les maux de gorge, les plaies, les ulcères, ou Des taches blanches sur les lèvres ou dans la bouche, des glandes gonflées, une augmentation des selles, des tabourets lâches, des tabourets doux.

Toxicocinétique

Demi-vie: 198 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Raltitrexed est un agent antinéoplasique et des antagonistes d’acide folique. Le raltitrexed inhibe la thymidylate synthase (TS) conduisant à la fragmentation de l’ADN et à la mort cellulaire. Il est transporté dans les cellules via un porteur de folate réduit. À l’intérieur de la cellule raltitrexed est largement polyglutamated, ce qui améliore la puissance et la durée inhibitrices de la thymidylate synthase. L’inhibition de cette enzyme entraîne une diminution de la synthèse de la thymidine triphosphate qui est nécessaire pour la synthèse de l’ADN.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov