Ropivacaïne

Ropivacaïne: Ropivacaïne est un médicament anesthésique local appartenant au groupe aminé amide. Le nom Ropivacaïne fait référence à la fois au racémate et au S-Enantiomère commercialisé. Le chlorhydrate de Ropivacaïne est couramment commercialisé par AstraZeneca sous le nom commercial Naropin.

Classification

Parent Direct: Alpha Acide Aminé Amides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Acides Organiques Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

Utilisé dans l’anesthésie obstétricale et l’anesthésie régionale pour la chirurgie.

Toxicité

L’exposition systémique à des quantités excessives de ropivacaïne entraîne principalement un système nerveux central (SNC) et des effets cardiovasculaires – les effets du SNC se produisent généralement à des concentrations plasmatiques sanguines plus faibles et des effets cardiovasculaires supplémentaires présents à des concentrations plus élevées, bien que l’effondrement cardiovasculaire puisse également se produire avec de faibles concentrations. Les effets du SNC peuvent inclure l’excitation du SNC (nervosité, picotements autour de la bouche, des acouphènes, des tremblements, des étourdissements, une vision floue, des convulsions) suivie de la dépression (somnolence, perte de conscience, dépression respiratoire et apnée). Les effets cardiovasculaires comprennent l’hypotension, la bradycardie, les arythmies et / ou un arrêt cardiaque – dont certains peuvent être dus à l’hypoxémie secondaire à la dépression respiratoire.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 4,2 heures.

Clairance rénale: * 387 +/- 107 ml / min
* Déclai de plasma non lié = 7,2 +/- 1,6 l / min

Mécanisme d’action:

Les anesthésiques locaux tels que le ropivacaïne bloquent la génération et la conduction des impulsions nerveuses, vraisemblablement en augmentant le seuil d’excitation électrique dans le nerf, en ralentissant la propagation de l’impulsion nerveuse et en réduisant le taux de montée du potentiel d’action. Plus précisément, ils bloquent le canal de sodium et diminuent les chances de dépolarisation et les potentiels d’action qui en résultent. En général, la progression de l’anesthésie est liée au diamètre, à la myélinisation et à la vitesse de conduction des fibres nerveuses affectées.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov