Sulindac

Sulindac: Sulindac est un agent anti-inflammatoire non stéroïdal (NSAIA) de la classe d’acide arylalkanoïque qui est commercialisé aux États-Unis par Merck sous le nom de Clinoril. Comme les autres NSAIAS, il peut être utilisé dans le traitement des conditions inflammatoires aiguës ou chroniques. Le sulindac est un promédicament, dérivé de sulfinylindene, qui est converti in vivo en un composé de sulfure actif par des enzymes hépatiques. Le métabolite sulfure subit ensuite une circulation entérohépatique; Il est excrété dans la bile puis réabsorbé de l’intestin. On pense que cela aide à maintenir des taux sanguins constants avec des effets secondaires gastro-intestinaux réduits. Certaines études ont montré que Sulindac était relativement moins irritant pour l’estomac que d’autres NSAIA, à l’exception des médicaments de la classe d’inhibiteur de la cyclooxygénase-2 (COX-2). Le mécanisme exact de ses propriétés NSAIA est inconnu, mais on pense qu’il agit sur les enzymes COX-1 et COX-2, inhibant la synthèse de la prostaglandine.

Classification

Parent Direct: Indens Et Isoindenes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Indens Et Isoindenes

Sous-Classe: Acides Et Dérivés Benzoïques

Indications

Pour une utilisation aiguë ou à long terme dans le soulagement des signes et symptômes de l’arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de la spondylarthrite ankylosante, d’une épaule douloureuse aiguë (bursite subacromique aiguë / tendinite supraspinatus) et arthrite bonsine aiguë.

Toxicité

La toxicité orale aiguë (Ld _{50 </ sub>) chez le rat est de 264 mg / kg. Des cas de surdose ont été signalés et rarement, des décès ont eu lieu. Les signes et symptômes suivants peuvent être observés après une surdose: stupeur, coma, diminution du débit urinaire et hypotension.}

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie moyenne de Sulindac est de 7,8 heures tandis que la demi-vie moyenne du métabolite de sulfure est de 16,4 heures.

Clairance rénale: * CL rénal = 68,12 +/- 27,56 ml / min [Normal (19-41 ans)]

Mécanisme d’action:

Le mécanisme d’action exact de Sulindac est inconnu. On pense que ses effets anti-inflammatoires sont dus à l’inhibition de COX-1 et COX-2, ce qui conduit à l’inhibition de la synthèse de la prostaglandine. Les effets antipyrétiques peuvent être dus à une action sur l’hypothalamus, entraînant une augmentation du flux sanguin périphérique, une vasodilatation et une dissipation de chaleur ultérieure.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov