Acétate de mestrol

Acétate de mestrol: 17-hydroxy-6-méthylpregna-3,6-diène-3,20-dione. Une hormone progestative utilisée le plus souvent comme ester d’acétate. En tant qu’acétate, il est plus puissant que la progestérone à la fois comme progestatif et comme inhibiteur de l’ovulation. Il a également été utilisé dans le traitement palliatif du cancer du sein.

Classification

Parent Direct: Gluco / Minéralocorticoïdes, Progestants Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe : Lipides Et Molécules Lipidiques

Classe: Stéroïdes Et Dérivés Stéroïdes

Sous-Classe: Stéroïdes De Prégnane < / p>

Indications

Pour le traitement de l’anorexie, de la cachexie ou d’une perte de poids significative et inexpliquée chez les patients présentant un diagnostic de syndrome d’immunodéficience acquise (SIDA). Également utilisé pour la gestion palliative du cancer du sein récurrent, inopérable ou métastatique, du cancer de l’endomètre et du cancer de la prostate au Canada et dans certains autres pays.

Toxicité

Aucun effet secondaire grave inattendu n’a résulté d’études impliquant une suspension orale d’acétate de mestrol administrée en doses jusqu’à 1200 mg / jour. Le traitement avec de l’acétate de mestrol, un agent orexigène, a également entraîné une suppression surrénalienne iatrogène. Le mécanisme est vraisemblablement lié aux propriétés des glucocorticoïdes de l’acétate de mestrol [PMID: 12872362].

Toxicocinétique

Demi-vie: 34 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le mécanisme précis par lequel l’acétate de mégestrol produit des effets dans l’anorexie et la cachexie est inconnu à l’heure actuelle, mais son activité antitum progestative peut impliquer la suppression de l’hormone lutéinisante par inhibition de la fonction hypophysaire. Des études suggèrent également que l’effet de gain de poids de Megestrol est lié à ses effets stimulants ou métaboliques de l’appétit plutôt qu’à ses effets de type glucocorticoïde ou à la production d’œdème. Il a également été suggéré que le Megestrol pourrait modifier les pathyways métaboliques via des interférences avec la production ou l’action de médiateurs tels que la cachectine, une hormone qui inhibe les enzymes lipogènes adipocytaires.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov